Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
3895-92-9
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| 分子式 |
C21H18ClNO4
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| 分子量 |
383.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
PKC；Bcl-2 Family；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Epigenetics；TGF-beta/Smad；Apoptosis；Autophagy
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢；免疫/炎症；
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 中置换 Bax (一种含有 BH3 的蛋白质)。用 Chelerythrine 处理的哺乳动物细胞发生细胞凋亡，其特征表明线粒体通路参与 [2]。 Chelerythrine 处理通过选择性抑制 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和细胞外信号调节蛋白激酶 1 和 2 (ERK1/2) 激活，抑制 LPS 诱导的 TNF-α 水平和 LPS 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中的 NO 产生。此外，Chelerythrine 对 NO 和细胞因子 TNF-α 产生的影响可能可以通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 在炎症介质表达调节中的作用来解释 [3]。 Chelerythrine 对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用，LD50 值为 3.46 μM。LPS 刺激两小时后，受血根碱和 Chelerythrine 影响的细胞显著降低 CCL-2 表达 3.5 倍和 1.9 倍 [4]。 Chelerythrine chloride 以剂量依赖的方式显著增强 ERK1/2 的磷酸化。此外，chelerythrine chloride 可抑制 p38 的磷酸化 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Chelerythrine 通过抑制 LPS 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 水平和血清中一氧化氮 (NO) 的产生，在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中表现出显著的抗炎作用 [3]。 Chelerythrine chloride (5 mg/kg/day，腹腔注射) 诱导 RCC 细胞凋亡，对小鼠无显著毒性。Chelerythrine Chloride 处理会导致 p53 的剂量依赖性积累 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4.35 mg/mL (11.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6054 mL | 13.0269 mL | 26.0539 mL | |
| 5 mM | 0.5211 mL | 2.6054 mL | 5.2108 mL | |
| 10 mM | 0.2605 mL | 1.3027 mL | 2.6054 mL | |
| 50 mM | 0.0521 mL | 0.2605 mL | 0.5211 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
