KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HSP;Apoptosis
IC50:1.2 μM (HSF1)[1]
KRIBB11 阻断HSF1诱导下游的靶蛋白,比如HSP27HSP70。KRIBB11 诱导HCT-116细胞生长阻滞和凋亡。KRIBB11 抑制HSF1依赖的p-TEFb(阳性转录延伸因子b)招募HSP70启动子 [1]。
在KRIBB11 处理的细胞中,PARP和caspase-3 cleavage增加。KRIBB11对RKO细胞的毒性约为10 μM,IC50为20 ~ 30 μM [2]。
KRIBB11 (50 mg/kg; i.p.)对裸鼠的肿瘤生长有47.4%的抑制作用,且不减轻体重 [1]。
[1]. Yoon YJ, et al. KRIBB11 inhibits HSP70 synthesis through inhibition of heat shock factor 1 function by impairing the recruitment of positive transcription elongation factor b to the hsp70 promoter. J Biol Chem. 2011 Jan 21;286(3):1737-47.
[2]. Samarasinghe B, et al. Heat shock factor 1 confers resistance to Hsp90 inhibitors through p62/SQSTM1 expression and promotion of autophagic flux. Biochem Pharmacol. 2014 Feb 1;87(3):445-55.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.81%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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