Belinostat (PXD101) 是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。在 Hela 细胞提取物中，belinostat 抑制 HDAC 的活性，IC50 值为 27 nM。在一系列肿瘤细胞系中，belinostat 显著增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 460.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1260.00 | |
| 100 mg | ¥ 1840.00 | |
| 200 mg | ¥ 2940.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
866323-14-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H14N2O4S
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| 分子量 |
318.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Belinostat (PXD101) 是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。在 Hela 细胞提取物中，belinostat 抑制 HDAC 的活性，IC50 值为 27 nM。在一系列肿瘤细胞系中，belinostat 显著增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
HDAC；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 27 nM (HDAC， in Hela cell) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780， HCT116， HT29， WIL， CALU-3， MCF7， PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低， 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡 [1]。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞，细胞在G0-G1期积累， 在S期下降，在 G2-M期上升 [2]。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响， 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用 [3]。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
每天用 Belinostat (10-40 mg/kg/day i.p.) 治疗带有人卵巢和结肠肿瘤异种移植物的裸鼠，持续 7 天，导致显着的剂量依赖性生长延迟，对小鼠没有明显的毒性迹象。 对于顺铂耐药的卵巢肿瘤细胞的异种移植物也观察到生长延迟。 在用 Belinostat (PXD101) 治疗 3 小时后，在小鼠的血液和肿瘤中检测到 H4 乙酰化的显着增加。 抑制人肿瘤异种移植物在小鼠体内的生长，无明显毒性 [1]。 在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1， HDAC 核心和细胞通讯基因 [2]。 Belinostat按100mg/kg剂量( s.c. )单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天 [3]。 Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (201.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1412 mL | 15.7060 mL | 31.4120 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1412 mL | 6.2824 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5706 mL | 3.1412 mL | |
| 50 mM | 0.0628 mL | 0.3141 mL | 0.6282 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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