Q-VD-OPh 是一种不可逆的、能透过血脑屏障的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。Q-VD-OPh 抑制 caspase 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制 caspase 1、3、8、9、10、12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。
In solvent
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Caspase;HIV
Apoptosis;Anti-infection
多肽
Q-VD-OPh 是一种有效的 caspase-7 抑制剂,使用由人重组 caspase-7、Q-VD-OPh 和底物 AMC-DEVD-pNa 组成的无细胞检测,IC50 为 48 nM [1]。
Q-VD-OPh (0.05 μM) 完全抑制 caspase-3 和 -7 活性。Caspase-8 也在低 Q-VD-OPh 浓度下被抑制。Q-VD-OPh (10 μM) 能完全阻止 PARP-1 的裂解。Q-VD-OPh (2 μM) 可以防止 DNA 碎片和细胞膜功能的破坏 [2]。
Q-VD-OPh 对细胞凋亡的预防效果明显优于目前广泛应用的 Z-VAD-FMK 和 Boc-D-FMK,且对 caspase 9/3、caspase 8/10 和 caspase 12 这 3 条主要凋亡通路介导的细胞凋亡的预防效果相当。Q-VD-OPh 即使在极高浓度下对细胞也无毒性 [3]。
Q-VD-OPh 能够增加急性髓系白血病 (AML) 细胞分化标志物的表达 [4]。
Q-VD-OPh 慢性治疗可阻止 caspase-7 活化,并限制与 tau 相关的病理变化,包括 caspase 裂解。Q-VD-OPh 可能是一种潜在的治疗阿尔茨海默病的药物 [1]。
Q-VD-OPh 抑制了缺血小鼠中 caspase-1 的活性、IL-18 蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透 [5]。
在体内试验中,Q-VD-OPh 通过抑制 caspase-3 的活性,避免了病毒诱导的心肌损伤 [6]。
[1]. Rohn TT, et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.
[2]. Kuzelová K, et al. Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.
[3]. Caserta TM, et al. Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties. Apoptosis. 2003 Aug;8(4):345-52.
[4]. Chen-Deutsch X, et al. The pan-caspase inhibitor Q-VD-OPh has anti-leukemia effects and can interact with vitamin D analogs to increase HPK1 signaling in AML cells.Leuk Res. 2012 Jul;36(7):884-8.
[5]. Melnikov VY, et al. Neutrophil-independent mechanisms of caspase-1- and IL-18-mediated ischemic acute tubular necrosis in mice. J Clin Invest. 2002 Oct;110(8):1083-91.
[6]. DeBiasi RL, et al. Caspase inhibition protects against reovirus-induced myocardial injury in vitro and in vivo. J Virol. 2004 Oct;78(20):11040-50.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 97.28%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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