Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为 8.73 和 9.3。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 400.00 | |
| 25 mg | ¥ 760.00 | |
| 50 mg | ¥ 1160.00 | |
| 100 mg | ¥ 1680.00 | |
| 200 mg | ¥ 2520.00 |
| Cas No. |
706782-28-7
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| 分子式 |
C25H34FN3O2.1/2C4H6O6
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| 分子量 |
502.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为 8.73 和 9.3。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力 (膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 在 R-SAT 中) 对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pimavanserin hemitartrate 减弱大鼠中由 5-HT2A 受体激动剂诱导的头部抽搐行为 (3 mg/kg po) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg sc) 并减少小鼠中由 N-甲基诱导的多动症-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效。Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (198.97 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (198.97 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9897 mL | 9.9485 mL | 19.8969 mL | |
| 5 mM | 0.3979 mL | 1.9897 mL | 3.9794 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9948 mL | 1.9897 mL | |
| 50 mM | 0.0398 mL | 0.1990 mL | 0.3979 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号