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Pimavanserin hemitartrate

目录号 : SJ-MX2091 别名 : ACP-103 tartrate; ACP 103 tartrate; ACP103 tartrate 中文名称 : 匹莫范色林酒石酸盐
一键复制产品信息
说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.89%

Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为 8.73 和 9.3。

CAS No. : 706782-28-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  100.00
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  300.00
25 mg ¥  500.00
50 mg ¥  700.00
100 mg ¥  960.00
200 mg ¥  1340.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  200.00
Pimavanserin hemitartrate 的其他形式产品 Pimavanserin
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
706782-28-7
分子式
C25H34FN3O2.1/2C4H6O6
分子量
502.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为 8.73 和 9.3。
相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
pIC50 pKi
5-HT2A Receptor 5-HT2A Receptor
8.73 9.3
体外研究 (In Vitro)

Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗 [3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 受体的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术 (R-SAT) 中显示出有效的反向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力 (膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由放射性配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 在 R-SAT 中) 对人 5-HT 2C 受体的作用，对 5-HT 2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人单胺能受体缺乏亲和力和功能活性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Pimavanserin hemitartrate 减弱大鼠中由 5-HT2A 受体激动剂诱导的头部抽搐行为 (3 mg/kg po) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg sc) 并减少小鼠中由 N-甲基诱导的多动症-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂，符合 5-HT 2A 受体体内作用机制和抗精神病药样功效。Pimavanserin hemitartrate 在大鼠中表现出 42.6% 的口服生物利用度 [1]。
参考文献

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (198.97 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (198.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9897 mL 9.9485 mL 19.8969 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9897 mL 3.9794 mL
10 mM 0.1990 mL 0.9948 mL 1.9897 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1990 mL 0.3979 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.89%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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