SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
| Cas No. |
2254693-15-5
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| 分子式 |
C29H29N7O3S
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| 分子量 |
555.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。 |
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| 相关靶点 |
Syk；PI3K
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SRX3207 在 10 μmol/L 浓度时具有抑制 p-AKT 的能力 [1]。 相比于单独使用 p110γ inhibitor (IPI-549) 或者 Syk inhibitor (R488)，SRX3207 在很低的剂量下可以有效地阻断免疫抑制基因的表达 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过静脉和口服两种途径对小鼠进行 SRX3207 的 PK 初步研究表明，其半衰期约为 5 小时，但生物利用度低，仅约 2%。尽管如此，在这一种非优化配方的口服配方中，SRX3207 具有明显的抗肿瘤活性 [1]。 SRX3207 (10 mg/kg；口服) 增加抗肿瘤免疫应答 [1]。 SRX3207 对 NSG 小鼠 CT26 的肿瘤生长无抑制作用，但对 Balb/c 小鼠的肿瘤生长有抑制作用，表明 SRX3207 对肿瘤生长的抑制作用是由于其对免疫间隔的影响 [1]。 在 3207 例经治疗的 LLC 肿瘤中，SRX3207 减少了免疫抑制 MΦ CD8+ T 细胞的极化、浸润和细胞毒性增加，Ifng 和 Gzmb 表达增加，但是 SRX3207 却不影响 T 细胞增殖 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33 mg/mL (59.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7997 mL | 8.9985 mL | 17.9969 mL | |
| 5 mM | 0.3599 mL | 1.7997 mL | 3.5994 mL | |
| 10 mM | 0.1800 mL | 0.8998 mL | 1.7997 mL | |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1800 mL | 0.3599 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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