SRX3207 - CAS:2254693-15-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010G0801,010I0J,0D01,0D05

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SRX3207

目录号 : SJ-MX2327 纯度：99.18%

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的 IC50 值分别为 39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。

CAS No. :2254693-15-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
500 μg	¥ 700.00
1 mg	¥ 1110.00
5 mg	¥ 2735.00
10 mg	¥ 4010.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2254693-15-5

分子式

C₂₉H₂₉N₇O₃S

分子量

555.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Syk；PI3K

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
Syk ^[1]	PI3K alpha ^[1]	PI3K delta ^[1]	BRD41 ^[1]	BRD42 ^[1]	PI3K gamma ^[1]	ZAP70 ^[1]
cell-free assay	cell-free assay	cell-free assay	cell-free assay	cell-free assay	cell-free assay	cell-free assay
39.9 nM	244 nM	388 nM	3070 nM	3070 nM	9790 nM	31200 nM

体外研究 (In Vitro)

SRX3207 在 10 μmol/L 浓度时具有抑制 p-AKT 的能力^[1]。

相比于单独使用 p110γ inhibitor (IPI-549) 或者 Syk inhibitor (R488)，SRX3207 在很低的剂量下可以有效地阻断免疫抑制基因的表达 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

通过静脉和口服两种途径对小鼠进行 SRX3207 的 PK 初步研究表明，其半衰期约为 5 小时，但生物利用度低，仅约 2%。尽管如此，在这一种非优化配方的口服配方中，SRX3207 具有明显的抗肿瘤活性^[1]。

SRX3207 (10 mg/kg；口服) 增加抗肿瘤免疫应答^[1]。

SRX3207 对 NSG 小鼠 CT26 的肿瘤生长无抑制作用，但对 Balb/c 小鼠的肿瘤生长有抑制作用，表明 SRX3207 对肿瘤生长的抑制作用是由于其对免疫间隔的影响 ^[1]。

在 3207 例经治疗的 LLC 肿瘤中，SRX3207 减少了免疫抑制 MΦ CD8⁺ T 细胞的极化、浸润和细胞毒性增加，Ifng 和 Gzmb 表达增加，但是 SRX3207 却不影响 T 细胞增殖 ^[1]。

动物实验

动物模型 ^[1]：	将 LLC 或 B16 或 B16-OVA 或 CT26（1×10⁵)细胞皮下注射到同基因小鼠体内
药物剂量：	10 mg/kg
给药方式：	口服，从肿瘤达到 100 mm³ 的第 10 天开始，直到第 21天肿瘤被切除。
实验结果：	阻断 Syk 在 348 位点和 Y525/526 位点磷酸化；阻断免疫抑制 MΦ 极化；有效抑制肿瘤生长，提高生存率。

参考文献

[1]. Shweta Joshi, et al. Macrophage Syk-PI3Kγ Inhibits Antitumor Immunity: SRX3207, a Novel Dual Syk-PI3K Inhibitory Chemotype Relieves Tumor Immunosuppression. Mol Cancer Ther. 2020 Mar;19(3):755-764.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	33 mg/mL (59.39 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7997 mL	8.9985 mL	17.9969 mL
	5 mM	0.3599 mL	1.7997 mL	3.5994 mL
	10 mM	0.1800 mL	0.8998 mL	1.7997 mL
	50 mM	0.0360 mL	0.1800 mL	0.3599 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。