如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8402 | Phthalazinone pyrazole | Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。 | |
| SJ-MX8452 | TAS-119 | TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8494 | Tinengotinib | Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。 | |
| SJ-MX0979B | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MX8353A | CD532 hydrochloride | CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MP0086 | JB170 | JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。 | |
| SJ-MX8665 | Aurora kinase inhibitor-8 | Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。 | |
| SJ-MX0006 | Aurora kinase inhibitor-2 | Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 | |
| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。 |
|
| SJ-MX0079 | Alisertib (MLN8237) | 阿利色替 |
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM，与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0347 | AMG-900 |
AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。 |
|
| SJ-MX0186 | Barasertib (AZD1152) -HQPA | 巴拉塞替-HQPA |
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
| SJ-MX0680 | Tozasertib | 陶扎色替 | Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。 |
扫码关注公众号
