Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 520.00 | |
| 100 mg | ¥ 795.00 | |
| 250 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
639089-54-6
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| 分子式 |
C23H28N8OS
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| 分子量 |
464.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tozasertib 对患者来源样本中携带 T315I 突变的 BCR-Abl 具有显著的抑制活性 [2]。 Tozasertib 诱导相似的细胞毒性，IC50 约为 300 nM，并在用 ABL 或 FLT-3 (突变型和野生型) 激酶转染的 BaF3 细胞中表现出 G2/M 停滞、核内复制和细胞凋亡的 AUR B 样抑制表型 [3]。 Tozasertib 以时间依赖性方式防止 CAL-62 增殖。Tozasertib 处理 14 天后，8305C 的菌落数量和大小显著降低了约 70%，CAL-62、8505C 和 BHT-101 的菌落数量和大小降低了 90% [3]。 Tozasertib 处理不同的 ATC 细胞可抑制增殖，IC50 在 25 和 150 nM 之间。Tozasertib 显著削弱不同细胞系在软琼脂中形成菌落的能力。caspase-3 活性分析表明 Tozasertib 在不同细胞系中诱导细胞凋亡。暴露于 Tozasertib 12 小时的 CAL-62 细胞显示 DNA 含量 ≥ 4N 的细胞积累 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (200.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1524 mL | 10.7622 mL | 21.5244 mL | |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1524 mL | 4.3049 mL | |
| 10 mM | 0.2152 mL | 1.0762 mL | 2.1524 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2152 mL | 0.4305 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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