如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 520.00 | |
| 100 mg | ¥ 795.00 | |
| 250 mg | ¥ 1535.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
639089-54-6
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H28N8OS
|
||||||
| 分子量 |
464.59
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
||||||
| 储存注意事项 |
避光 |
| 生物活性 |
Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。
|
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase；Autophagy |
|||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤 |
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Tozasertib 诱导类似的细胞毒性，IC50 约为 300 nM，并在转染 ABL 或 FLT-3（突变和野生型）激酶的 BaF3 细胞中表现出 G2/M 停滞、核内复制和细胞凋亡的 AUR B 样抑制表型。 Tozasertib 以时间依赖性方式阻止 CAL-62 增殖。 Tozasertib 处理14 天后，8305C 的菌落数量和大小降低了约 70%，CAL-62、8505C 和 BHT-101 降低了 90%。用 Tozasertib 处理不同的 ATC 细胞抑制增殖，IC50 在 25 和 150 nM 之间。 Tozasertib 削弱了不同细胞系在软琼脂中形成菌落的能力。 caspase-3 活性分析表明，Tozasertib可诱导不同细胞系的凋亡。CAL-62细胞经Tozasertib处理12小时后，DNA含量≥4N的细胞增多。延时分析表明，Tozasertib 处理的 CAL-62 细胞在不分裂的情况下退出中期。此外，组蛋白 H3 磷酸化在 Tozasertib 处理后被消除 [2]。 Tozasertib 对患者来源的样本中带有 T315I 突变的 BCR-Abl 具有显著的抑制活性 [3]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
[1]. Harrington E A, et al. VX-680, a potent and selective smallmolecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo. Nat Med. 2004; 10:262-7. [2]. Salah E, et al. Crystal structures of ABL-related gene (ABL2) in complex with imatinib, tozasertib (VX-680), and a type I inhibitor of the triazole carbothioamide class.J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2359-67. Epub 2011 Mar 18. [3]. Arlot-Bonnemains Y, et al. Effects of the Aurora kinase inhibitor VX-680 on anaplastic thyroid cancer-derived cell lines. Endocr Relat Cancer. 2008 Jun;15(2):559-68. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (200.18 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1524 mL | 10.7622 mL | 21.5244 mL | |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1524 mL | 4.3049 mL | |
| 10 mM | 0.2152 mL | 1.0762 mL | 2.1524 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2152 mL | 0.4305 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Harrington E A, et al. VX-680, a potent and selective smallmolecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo. Nat Med. 2004; 10:262-7.
[2]. Salah E, et al. Crystal structures of ABL-related gene (ABL2) in complex with imatinib, tozasertib (VX-680), and a type I inhibitor of the triazole carbothioamide class.J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2359-67. Epub 2011 Mar 18.
[3]. Arlot-Bonnemains Y, et al. Effects of the Aurora kinase inhibitor VX-680 on anaplastic thyroid cancer-derived cell lines. Endocr Relat Cancer. 2008 Jun;15(2):559-68.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
