Barasertib (AZD1152) -HQPA - CAS:722544-51-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Barasertib (AZD1152) -HQPA

目录号 : SJ-MX0186 别名 : AZD2811; INH-34; Defosbarasertib 中文名称 : 巴拉塞替-HQPA 纯度：98.45%

Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

CAS No. :722544-51-6

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Cas No.

722544-51-6

分子式

C₂₆H₃₀FN₇O₃

分子量

507.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
相关靶点	Aurora Kinase；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.37 nM (Aurora B) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Barasertib (AZD1152)-HQPA (3 μM) 作用 3 小时后显著降低了白血病细胞中 Histone H3 磷酸化形式的表达 ^[1]。 Barasertib (AZD1152)-HQPA 具有明显的抗增殖作用，并伴有多倍体群体的出现，在多数情况下导致细胞凋亡 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Barasertib (AZD1152)-HQPA (25 mg/kg) 显著抑制了 AZD1152 治疗后肿瘤的生长和重量 ^[1]。 Barasertib (AZD1152)-HQPA (5 mg/kg) 时增强 vincristine 或者 daunorubicin 对人 MOLM13 白血病异种移植瘤增殖的抑制能力 ^[1]。
参考文献	[1]. Yang, Jing, et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2034-40. [2]. Oke A, et al. AZD1152 rapidly and negatively affects the growth and survival of human acute myeloid leukemia cells in vitro and in vivo. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4150-8.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	72 mg/mL (141.86 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9702 mL	9.8511 mL	19.7021 mL
	5 mM	0.3940 mL	1.9702 mL	3.9404 mL
	10 mM	0.1970 mL	0.9851 mL	1.9702 mL
	50 mM	0.0394 mL	0.1970 mL	0.3940 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。