Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM。Alisertib (MLN8237) 与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1120.00 | |
| 50 mg | ¥ 1860.00 | |
| 100 mg | ¥ 2420.00 | |
| 200 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
1028486-01-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H20ClFN4O4
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| 分子量 |
518.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM。Alisertib (MLN8237) 与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Alisertib (MLN8237) 会抑制细胞增殖，在不同的肿瘤细胞系中 IC50 值通常在 15 至 469 nM 之间 [1]。 Alisertib (MLN8237) 对 T217D/W277E Aurora A/TPX2 复合物活性的降低可能反映了辅因子与 Aurora A 结合诱导 ATP 亲和力的增加 [2]。 Alisertib (MLN8237) 诱导 MM 细胞有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂积累以及通过细胞凋亡和衰老抑制细胞增殖。Alisertib 会上调基因 p53 和肿瘤抑制基因 p21 和 p27 的表达 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Alisertib (30 mg/kg；p.o.；21 天) 显著降低肿瘤负荷，且显著提高人类 MM 异种移植鼠模型的总体存活率 [3]。 Alisertib 口服处理显著降低肿瘤负担，15 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量处理后，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 42% 和 80%，且与对照组相比，均可延长小鼠寿命 [3]。 Alisertib (30 mg/kg) 与 Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于 FLO-1 移植瘤时，与单独用药相比，其抗癌活性增强，且伴随着 Ki-67 表达受到抑制，细胞核 p73 蛋白和 cleaved caspase 3 表达增强 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9271 mL | 9.6354 mL | 19.2708 mL | |
| 5 mM | 0.3854 mL | 1.9271 mL | 3.8542 mL | |
| 10 mM | 0.1927 mL | 0.9635 mL | 1.9271 mL | |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1927 mL | 0.3854 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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