Alisertib (MLN8237) - CAS:1028486-01-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Alisertib (MLN8237)

目录号 : SJ-MX0079 中文名称 : 阿利色替 纯度：99.28%

Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM，与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1028486-01-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 720.00
50 mg	¥ 2000.00
100 mg	¥ 2805.00
200 mg	¥ 4520.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1028486-01-2

分子式

C₂₇H₂₀ClFN₄O₄

分子量

518.92

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Aurora Kinase；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
Aurora A ^[1]	Aurora B ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
1.2 nM	396.5 nM

体外研究 (In Vitro)

Alisertib (MLN8237) 会抑制细胞增殖，在不同的肿瘤细胞系中 IC50 值通常在 15 至 469 nM 之间 ^[1]。

Alisertib (MLN8237) 对 T217D/W277E Aurora A/TPX2 复合物活性的降低可能反映了辅因子与 Aurora A 结合诱导 ATP 亲和力的增加 ^[2]。

Alisertib (MLN8237) 诱导 MM 细胞有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂积累以及通过细胞凋亡和衰老抑制细胞增殖。 Alisertib 会上调基因 p53 和肿瘤抑制基因 p21 和 p27 的表达 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Alisertib (30 mg/kg；p.o.) 显著降低肿瘤负荷，且显著提高人类 MM 异种移植鼠模型的总体存活率 ^[3]。

Alisertib 口服处理显著降低肿瘤负担；15 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量处理后，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 42 % 和 80 %，且与对照组相比，均可延长小鼠寿命 ^[3]。

Alisertib (30 mg/kg) 与 Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于 FLO-1 移植瘤时，与单独用药相比，其抗癌活性增强，且伴随着 Ki-67 表达受到抑制，细胞核 p73 蛋白和 cleaved caspase 3 表达增强 ^[4]。

参考文献

[1]. Manfredi MG, et al. Characterization of Alisertib (MLN8237), an investigational small-molecule inhibitor of aurora A kinase using novel in vivo pharmacodynamic assays. Clin Cancer Res. 2011 Dec 15;17(24): 7614-7624.

[2]. Sloane DA, et al. Drug-Resistant Aurora A Mutants for Cellular Target Validation of the Small Molecule Kinase Inhibitors MLN8054 and MLN8237. ACS Chem. Biol., 2010, 5 (6), pp 563-576.

[3]. Güllü G, et al. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity and cell-cycle arrest in multiple myeloma. Blood June 24, 2010 vol. 115 no. 25 5202-5213.

[4]. Sehdev V, et al. The aurora kinase A inhibitor MLN8237 enhances cisplatin-induced cell death in esophageal adenocarcinoma cells. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 763-774.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (192.71 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9271 mL	9.6354 mL	19.2708 mL
	5 mM	0.3854 mL	1.9271 mL	3.8542 mL
	10 mM	0.1927 mL	0.9635 mL	1.9271 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1927 mL	0.3854 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。