AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 410.00 | |
| 5 mg | ¥ 775.00 | |
| 10 mg | ¥ 1345.00 | |
| 50 mg | ¥ 4015.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1000.00 |
| Cas No. |
945595-80-2
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| 分子式 |
C28H21N7OS
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| 分子量 |
503.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMG 900 抑制全部 3 个 Aurora kinase 家族成员的酶活性，IC50 值为 5 nM 或更低。 在 HeLa 细胞中，AMG 900 以浓度依赖性方式抑制 aurora-A 和 -B 的自磷酸化。 用 AMG 900 (50 nM ) 处理 HCT116 细胞 48 小时导致多倍体行成并抑制细胞再接种后单克隆的形成 [1]。 AMG 900 抑制细胞增殖，EC50 值范围为 0.7 至 5.3 nM。 重要的是，这些 AMG 900 敏感细胞系中的 4 个 (HCT-15、MES-SA-Dx5、769P 和 SNU449) 对紫杉醇和其他抗癌剂具有抗性。 无论 P-gp 或 BCRP 状态如何，AMG 900 均能抑制 p-组蛋白 H3 或诱导的所有细胞系的多倍体效应 (IC50 或 EC50 值范围为 2 至 3 nM) [1]。 AMG 900 对 AZD1152 耐药的含有 aurora-B 突变体 (W221L) 的 HCT116 变异细胞系具有活性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AMG 900 在所有 9 种受试异种移植物模型中均表现出显著的抗肿瘤活性 (与空白对照组相比，TGI 为 50%-97%）。重要的是，AMG 900 在 MES-SA-Dx5 和 NCI-H460-PTX 异种移植物模型中具有活性，这些异种移植模型对以各自最大耐受剂量施用的 Docetaxel 或者 Paclitaxel 具有耐药性。AMG 900 可抑制 HCT116 肿瘤中 aurora-B 的活性，并抑制代表多种肿瘤类型的异种移植物模型的生长 [1]。 与载体处理的对照相比，用 15 mg/kg 的 AMG 900 处理显著抑制小鼠骨髓和细胞角蛋白阳性 COLO 205 肿瘤中的 G2M 细胞群中的 p-组蛋白 H3 [2]。 AMG 900 具有低至中等间隙和小体积分布。其终端消除半衰期为 0.6 至 2.4 小时。 AMG 900 在禁食动物中被很好地吸收，口服生物利用度为 31％ 至 107％。食物摄入对 AMG 900 口服吸收的速率 (大鼠) 或程度 (狗) 有影响 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (198.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9858 mL | 9.9289 mL | 19.8578 mL | |
| 5 mM | 0.3972 mL | 1.9858 mL | 3.9716 mL | |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9929 mL | 1.9858 mL | |
| 50 mM | 0.0397 mL | 0.1986 mL | 0.3972 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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