ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 795.00 | |
| 50 mg | ¥ 2540.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
1597403-47-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24Cl2N2O4
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| 分子量 |
451.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；PERK
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (PERK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 是 cis-ISRIB (IC50= 600 nM) 的 100 倍，表明该化合物与其细胞的相互作用目标是立体特异性的。ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力 [1]。 ISRIB 大大逆转了 eIF2α 磷酸化引起的翻译效应，并且在无应激细胞中不会引起翻译或 mRNA 水平的重大变化。eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒 (SG) 形成被 ISRIB 阻断 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ISRIB 增加啮齿动物的长期记忆。ISRIB 处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著增强。ISRIB 在血浆中的半衰期为 8 小时，很容易穿过血脑屏障，迅速与中枢神经系统平衡 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (198.56 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2156 mL | 11.0781 mL | 22.1562 mL | |
| 5 mM | 0.4431 mL | 2.2156 mL | 4.4312 mL | |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1078 mL | 2.2156 mL | |
| 50 mM | 0.0443 mL | 0.2216 mL | 0.4431 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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