MBX-2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。MBX-2982 直接作用于 β 细胞，增加胰岛素分泌。MBX-2982 还刺激肠促胰素 GLP-1 的释放。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3263-1 mg 1 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX3263-5 mg 5 mg | ¥ 1140.00 | |
| SJ-MX3263-10 mg 10 mg | ¥ 1600.00 | |
| SJ-MX3263-25 mg 25 mg | ¥ 2800.00 | |
| SJ-MX3263-50 mg 50 mg | ¥ 4160.00 |
| Cas No. |
1037792-44-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24N8OS
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| 分子量 |
448.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MBX-2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。MBX-2982 直接作用于 β 细胞，增加胰岛素分泌。MBX-2982 还刺激肠促胰素 GLP-1 的释放。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
GPR119
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
GPR119 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MBX-2982 (1-300 µM) 在多种浓度下均能显著激活葡萄糖激酶 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 10 mg/kg 的 GPR119 激动剂 MBX-2982 处理 C57BL/6 小鼠。为了检测直接的 GPR119 效应，本实验中没有联合使用 DPP-IV 抑制剂，而是使用 DPP-IV 抑制剂来保存血液样本中的活性 GLP-1。给药 MBX-2982 的小鼠的血浆 GLP-1 水平在没有葡萄糖负荷的情况下增加，这表明 GPR119 介导的 GLP-1 分泌不依赖于葡萄糖 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (111.47 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2295 mL | 11.1473 mL | 22.2946 mL | |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2295 mL | 4.4589 mL | |
| 10 mM | 0.2229 mL | 1.1147 mL | 2.2295 mL | |
| 50 mM | 0.0446 mL | 0.2229 mL | 0.4459 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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