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4EGI-1
目录号 : SJ-MX0926 纯度:99.28%

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :315706-13-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  905.00
50 mg ¥  2715.00
100 mg ¥  4620.00
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Cas No.
315706-13-9
分子式
C18H12Cl2N4O4S
分子量
451.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡 (apoptosis)。

相关靶点

Eukaryotic Initiation Factor (eIF);Autophagy;Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Autophagy;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Kd  
eIF4E/eIF4G [1] mTOR [2]
Cell-free assay  
25 μM  
体外研究 (In Vitro)

4EGI-1 是 eIF4E/eIF4G 相互作用的抑制剂 [1]

4EGI-1 破坏 eIF4F 复合物并抑制哺乳动物细胞中致癌蛋白的表达 [1]

4EGI-1 对 SKBR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞等乳腺癌细胞系有细胞毒性,IC50 约 30 µM,对非 CSCs (癌干细胞),IC50 约为 22 µM。4EGI-1 增强乳腺 CSC 分化 (40 µM),并抑制乳腺 CSC 诱导的 HUVEC 管状结构形成 (8 µM)。此外,4EGI-1 选择性地抑制在 CSC 维持和增殖中持续存在的翻译 [3]

体内研究 (In Vivo)

4EGI-1 (75 mg/kg;i.p.) 在体内抑制乳腺癌干细胞 (CSC) 肿瘤生长和肿瘤血管生成 [3]

4EGI-1 (75 mg/kg;i.p.) 对携带 U87 细胞的小鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用 [4]

参考文献

[1]. Moerke NJ, et al. Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E and eIF4G. Cell. 2007 Jan 26;128(2):257-67.  

[2]. Sung JY, et al. Interaction between mTOR pathway inhibition and autophagy induction attenuates adriamycin-induced vascular smooth muscle cell senescence through decreased expressions of p53/p21/p16. Exp Gerontol. 2018 Aug;109:51-58.

[3]. Yi T, et al. 4EGI-1 targets breast cancer stem cells by selective inhibition of translation that persists in CSC maintenance, proliferation and metastasis. Oncotarget. 2014 Aug 15;5(15):6028-37. 

[4]. Wu M, et al. Anti-Cancer Effect of Cap-Translation Inhibitor 4EGI-1 in Human Glioma U87 Cells: Involvement of Mitochondrial Dysfunction and ER Stress. Cell Physiol Biochem. 2016;40(5):1013-1028. Epub 2016 Dec 12. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (199.43 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL
5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL
10 mM 0.2216 mL 1.1080 mL 2.2159 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2216 mL 0.4432 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.28%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。