4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡 (apoptosis)。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Eukaryotic Initiation Factor (eIF);Autophagy;Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Autophagy;Apoptosis
4EGI-1 是 eIF4E/eIF4G 相互作用的抑制剂 [1]。
4EGI-1 破坏 eIF4F 复合物并抑制哺乳动物细胞中致癌蛋白的表达 [1]。
4EGI-1 对 SKBR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞等乳腺癌细胞系有细胞毒性,IC50 约 30 µM,对非 CSCs (癌干细胞),IC50 约为 22 µM。4EGI-1 增强乳腺 CSC 分化 (40 µM),并抑制乳腺 CSC 诱导的 HUVEC 管状结构形成 (8 µM)。此外,4EGI-1 选择性地抑制在 CSC 维持和增殖中持续存在的翻译 [3]。
4EGI-1 (75 mg/kg;i.p.) 在体内抑制乳腺癌干细胞 (CSC) 肿瘤生长和肿瘤血管生成 [3]。
4EGI-1 (75 mg/kg;i.p.) 对携带 U87 细胞的小鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用 [4]。
[1]. Moerke NJ, et al. Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E and eIF4G. Cell. 2007 Jan 26;128(2):257-67.
[2]. Sung JY, et al. Interaction between mTOR pathway inhibition and autophagy induction attenuates adriamycin-induced vascular smooth muscle cell senescence through decreased expressions of p53/p21/p16. Exp Gerontol. 2018 Aug;109:51-58.
[3]. Yi T, et al. 4EGI-1 targets breast cancer stem cells by selective inhibition of translation that persists in CSC maintenance, proliferation and metastasis. Oncotarget. 2014 Aug 15;5(15):6028-37.
[4]. Wu M, et al. Anti-Cancer Effect of Cap-Translation Inhibitor 4EGI-1 in Human Glioma U87 Cells: Involvement of Mitochondrial Dysfunction and ER Stress. Cell Physiol Biochem. 2016;40(5):1013-1028. Epub 2016 Dec 12.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.28%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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