Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂，也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录，而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 1000.00 | |
| 50 mg | ¥ 1600.00 | |
| 100 mg | ¥ 2240.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 340.00 |
| Cas No. |
21679-14-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H12FN5O4
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| 分子量 |
285.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂，也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录，而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog；DNA/RNA Synthesis；STAT；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
STAT1 (in Vascular smooth muscle cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Fludarabine 对卵巢癌细胞系生长无影响，但对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制作用 [1]。 Fludarabine 有效抑制 RPMI8226 细胞增殖，且呈时间浓度依赖性。Fludarabine 处理 MM.1S 和 MM.1R 细胞 48 小时，对应的 IC50 分别为 13.48 μg/mL 和 33.79 μg/mL。Fludarabine 处理 U266 细胞 48 小时，IC50 为 222.2 μg/mL。Fludarabine 处理能够增加处于细胞周期 G1 期的细胞数量，并同时降低处于细胞周期 S 期的细胞数量，对细胞周期的影响呈时间依赖性 [2]。 Fludarabine 在 MM 细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine 时间依赖性的诱导 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 caspase-7 的剪切，继而诱导 PARP 的剪切。Fludarabine 处理 RPMI 8226 细胞 12 小时后细胞膜电位降低 [2]。 通过检测 ICAM-1 的表达和 IL-8 释放，发现 Fludarabine 可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加 [3]。 Fludarabine 诱导显著降低 STAT-1 磷酸化，但不改变 JAK 2 活性。Fludarabine (1.5 Vmg) 在处理 2 天和 7 天后显著降低磷酸化 STAT-1 和 STAT-1 总蛋白量 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fludarabine (0.8 mg/kg；i.p.；每 2 周 5 天，两个周期) 和 Cyclophosphamide (400 mg/kg；i.p.；2 周) 联合使用时，可降低 GVHD 的发生率 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (199.84 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5059 mL | 17.5297 mL | 35.0594 mL | |
| 5 mM | 0.7012 mL | 3.5059 mL | 7.0119 mL | |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.7530 mL | 3.5059 mL | |
| 50 mM | 0.0701 mL | 0.3506 mL | 0.7012 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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