Brequinar (DUP785，NSC 368390) 是线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH) 的有效抑制剂，在体外 IC50 值为 5.2 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 720.00 | |
| 25 mg | ¥ 1080.00 | |
| 50 mg | ¥ 1460.00 | |
| 100 mg | ¥ 2360.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
96187-53-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H15F2NO2
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| 分子量 |
375.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Brequinar (DUP785，NSC 368390) 是线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH) 的有效抑制剂，在体外 IC50 值为 5.2 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Dihydroorotate Dehydrogenase；SARS-CoV；Virus Protease；DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
Metabolism；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；炎症/免疫
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| IC50 & Target |
IC50: 5.2 nM (DHODH) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Brequinar 将病毒后代的产量降低至少 90%，EC50 为 17 nM。 Brequinar (5 μM) 还抑制其他正痘病毒，并阻断病毒 DNA 复制。 Brequinar 不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期后期有严重影响 [2]。 Brequinar 以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度，在 CFI 测定中 EC50 为 78 nM。 Brequinar (5 μM) 抑制病毒 RNA 合成。 Brequinar 具有抗病毒作用，但这种作用被嘧啶逆转。可以在细胞培养中选择抗 Brequinar 病毒。 Brequinar (5 μM) 抑制 WT 和 NS5 突变复制子的荧光素酶活性 [3]。 Brequinar 有效防止 PyNTP 水平升高，IC50 为 0.26 μM。 Brequinar 有效抑制细胞增殖，IC50 为 0.26 μM。Brequinar 抑制 p56lck 的自磷酸化，IC50 为 70 μM； 25、50 和 100 μM Brequinar 的抑制率分别为 39、41 和 60%。Brequinar 还抑制 p56lck 对外源底物组蛋白 2B 的磷酸化，IC50 为 70 μM； 25、50、100 和 200 μM Brequinar 的抑制率分别为 10、43、59 和 86%。Brequinar 抑制 p59fyn 的自磷酸化，IC50 为 105 μM； 25、50、100 和 200 μM Brequinar 的抑制率分别为 0、17、48 和 65%。Brequinar 还抑制 p59fyn 对组蛋白 2B 的磷酸化，IC50 为 20 μM； 10、25、50、100 和 200 μM Brequinar 的抑制率分别为 26、54、79、83 和 84% [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与未经处理的 BALB/c 小鼠相比，经 Brequinar 处理 (10-20 mg/kg/天) 的小鼠的堆积细胞体积百分比减少了 31%。 Brequinar 将骨髓细胞中的 UTP 和 CTP 水平分别降低 30% 和 25% [4]。 Brequinar (10-20 mg/kg/天) 与尿苷 (1000-2000 mg/kg/天) 联合使用可预防贫血，并且血细胞比容保持在与未经治疗的对照组相当的水平 (61-63%) [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
38 mg/mL (101.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6640 mL | 13.3202 mL | 26.6404 mL | |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6640 mL | 5.3281 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3320 mL | 2.6640 mL | |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5328 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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