Cytarabine - CAS:147-94-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Cytarabine

目录号 : SJ-MN0044 别名 : Cytosine β-D-arabinofuranoside; Cytosine Arabinoside; Ara-C 中文名称 : 阿糖胞苷 纯度：99.95%

Cytarabine (U-19920A) 是一种核苷类似物，也是 DNA synthesis 抑制剂，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。在野生型 CCRF-CEM 细胞中 Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。

CAS No. :147-94-4

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 355.00
500 mg	¥ 780.00
1 g	¥ 935.00
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400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

147-94-4

分子式

C₉H₁₃N₃O₅

分子量

243.22

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Apoptosis；Autophagy；DNA/RNA Synthesis；Endogenous Metabolite；HSV；Nucleoside Antimetabolite/Analog；Orthopoxvirus

作用通路

Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection

产品类别

天然产物

应用领域

肿瘤；感染

IC50 & Target

IC50
DNA synthesis ^[1]	HSV-1 ^[1]
in CCRF-CEM cells
16 nM

体外研究 (In Vitro)

Cytarabine (AraC) 磷酸化为含脱氧胞啶激酶 (dCK) 的三磷酸盐形式 (Ara-CTP)，它与 dCTP 竞争并进入 DNA，然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能阻止 DNA 合成。与其他急性粒细胞白血病 (AML) 细胞相比，Cytarabine 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性，IC50 为 16 nM ^[1]。

Cytarabine 在 10 μM 时可诱导大鼠交感神经细胞凋亡，其中 100 μM 的毒性最高，84 小时可致 80% 以上的神经元死亡，其作用与线粒体细胞色素 c 的释放和 caspase-3 的激活有关，其毒性可通过 p53 的敲除减弱、通过 bax 的敲除延缓 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Cytarabine (250 mg/kg) 可引起妊娠 Slc:Wistar 大鼠胎盘迷宫区胎盘滋养层细胞凋亡，从给药后 3 小时开始增加，至 6 小时达到峰值，48 小时恢复到对照水平，p53 蛋白及 p53 转录靶基因 p21、cyclinG1、fas 和 caspase-3 活性显著增强^[3]。

Cytarabine 对急性白血病非常有效。Cytarabine 会导致 G1/S 阻滞和同步化，并以微弱的剂量依赖方式增加了白血病 Brown Norway 大鼠的生存时间，这表明使用高剂量 Cytarabine 对抗白血病无效果 ^[4]。

参考文献

[1]. Tobias, S.C. and R.F. Borch, Synthesis and biological evaluation of a cytarabine phosphoramidate prodrug. Mol Pharm, 2004. 1(2): p. 112-6.

[2]. Besirli, C.G., et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons. Cell Death Differ, 2003. 10(9): p. 1045-58.

[3]. Yamauchi, H., et al., Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biol Reprod, 2004. 70(6): p. 1762-7.

[4]. Richel, D.J., et al., Comparison of the antileukaemic activity of 5 aza-2-deoxycytidine and arabinofuranosyl-cytosine in rats with myelocytic leukaemia. Br J Cancer, 1988. 58(6): p. 730-3.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	49 mg/mL (201.46 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	49 mg/mL (201.46 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1115 mL	20.5575 mL	41.1150 mL
	5 mM	0.8223 mL	4.1115 mL	8.2230 mL
	10 mM	0.4112 mL	2.0558 mL	4.1115 mL
	50 mM	0.0822 mL	0.4112 mL	0.8223 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。