Fasudil (HA-1077) hydrochloride - CAS:105628-07-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fasudil (HA-1077) hydrochloride

目录号 : SJ-MX0520 别名 : AT-877 hydrochloride 中文名称 : 盐酸法舒地尔 纯度：99.75%

Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺通道拮抗剂和血管扩张剂。

CAS No. :105628-07-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
100 mg	¥ 345.00
200 mg	¥ 530.00
500 mg	¥ 955.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

105628-07-7

分子式

C₁₄H₁₈ClN₃O₂S

分子量

327.82

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

ROCK；Calcium Channel；Autophagy；PKA；PKC；PKG；HIV

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy；TGF-beta/Smad(PKA)；Epigenetics；GPCR/G Protein；Anti-infection

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki	IC50	IC50	IC50
p160ROCK ^[1]	ROCK2 ^[1]	PKA ^[1]	PKC ^[1]	PKG ^[1]
0.33 μM	0.158 μM	4.58 μM	12.30 μM	1.65 μM

体外研究 (In Vitro)

Fasudil hydrochloride (100 μM) 抑制细胞扩散、应力纤维的形成和 α-SMA 的表达，同时抑制大鼠 HSC（肝星状细胞）和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中的细胞生长^[2]。

Fasudil hydrochloride（50-100 μM;24 小时）抑制 LPA（溶血磷脂酸）诱导的 ERK1/2、JNK 和 p38 磷酸化，通过蛋白质印迹在大鼠 HSC 和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中检测到^[2]。

Fasudil hydrochloride (25-100 μM; 24 小时) 抑制胶原蛋白和 TIMP 的转录，刺激人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中 MMP-1 的转录^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Fasudil hydrochloride（10 mg/kg;静脉注射;术前 1 小时）对心血管疾病具有保护作用，可减少 JNK 的活化并减弱缺血性损伤下 AIF 的线粒体 - 核易位 ^[3]。

Fasudil Hydrochloride (50 mg/kg/d; i.p.) 抑制由蛋白脂质蛋白 PLP p139-151 诱导的急性和复发性 EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎），减少淋巴细胞增殖，导致白细胞介素 (IL)-17 下调和显着降低 IFN-γ/IL-4 比值^[4]。

Fasudil Hydrochloride (100 mg/kg/d; p.o.) 显着降低 SJL/J 小鼠 EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）的发病率和病理检查评分，减少小鼠脊髓炎症、脱髓鞘、轴突丢失和 APP 阳性^[4]。

参考文献

[1]. Chen M, et al. Fasudil and its analogs: a new powerful weapon in the long war against central nervous system disorders? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr;22(4):537-50.

[2]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

[3]. Corbin KD, et al. Choline metabolism provides novel insights into nonalcoholic fatty liver disease and its progression. Curr Opin Gastroenterol. 2012 Mar;28(2):159-65.

[4]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	66 mg/mL (201.32 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	66 mg/mL (201.32 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0505 mL	15.2523 mL	30.5045 mL
	5 mM	0.6101 mL	3.0505 mL	6.1009 mL
	10 mM	0.3050 mL	1.5252 mL	3.0505 mL
	50 mM	0.0610 mL	0.3050 mL	0.6101 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。