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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 735.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 1880.00 | |
| 50 mg | ¥ 3380.00 | |
| 100 mg | ¥ 4890.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
374703-78-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H11N3OS
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| 分子量 |
257.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PKG drug G1 靶向作用于 PKG Iα。PKG drug G1 通过 C42 PKGIα 非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。
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| 相关靶点 |
PKG
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
PKG Iα[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
PKG drug G1 在血管紧张素 II 诱导的高血压小鼠模型中引起分离的抗性血管舒张和血压降低。 PKG drug G1 有效地松弛WT而不是敲入（KI）血管，然后在高血压的鼠模型中评估。 PKG drug G1 在体内降低高血压 WT 小鼠的血压，但不降低 KI 小鼠的血压。 PKG drug G1 在植入了遥测设备的健康小鼠体内进行了测试，这些设备可以持续监测血压和心率。 PKG drug G1 或空白对照通过腹膜内注射给药，并评估对血流动力学的急性影响。以 7.4 mg/kg 给药的 PKG drug G1 不会降低血压，但会伴随反射性心动过速。当使用 14.8 mg/kg 剂量的 PKG drug G1 重复此过程时，血压再次没有改变 - 但这种较高的剂量会导致心率增加 [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Burgoyne JR, et al. Proof of Principle for a Novel Class of Antihypertensives That Target the Oxidative Activation of PKG Iα (Protein Kinase G Iα). Hypertension. 217 Sep;7(3)：577-586.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (291.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8864 mL | 19.4318 mL | 38.8636 mL | |
| 5 mM | 0.7773 mL | 3.8864 mL | 7.7727 mL | |
| 10 mM | 0.3886 mL | 1.9432 mL | 3.8864 mL | |
| 50 mM | 0.0777 mL | 0.3886 mL | 0.7773 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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