Y-27632 dihydrochloride - CAS:129830-38-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Y-27632 dihydrochloride

目录号 : SJ-MX1027 纯度：99.54%

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系，可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。

CAS No. :129830-38-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 465.00
10 mg	¥ 595.00
50 mg	¥ 2210.00
100 mg	咨询
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

129830-38-2

分子式

C₁₄H₂₃Cl₂N₃O

分子量

320.26

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

防潮

生物活性

相关靶点

ROCK；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki
ROCK-I ^[1]	ROCK-II ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
220 nM	300 nM

体外研究 (In Vitro)

Y-27632 dihydrochloride 对 ROCK 激酶家族的抑制比其他激酶 (包括蛋白激酶 C、cAMP 依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶) 强 100 倍。 Y-27632 dihydrochloride 以浓度依赖性方式延长延迟时间并延迟 BrdU 标记细胞的出现，在用 10 和 100 μM Y-27632 dihydrochloride 处理的 Swiss 3T3 细胞中分别观察到约 1 和 4 小时的延迟 ^[1]。

Y-27632 dihydrochloride 促进脂肪组织衍生干细胞 (ADSC) 的神经元分化。与 1.0 和 2.5 μM 浓度的 Y-27632 dihydrochloride 诱导组相比，5.0 μM 浓度的 Y-27632 dihydrochloride 诱导组的神经样细胞百分比达到峰值 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

与生理盐水组相比，Y-27632 dihydrochloride (5 和10 mg/kg) 显著延长了肌阵挛抽搐和阵挛性惊厥的发作时间 ^[3]。

与对照动物 (S-S 组) 相比，二甲基亚硝胺 (DMN) 治疗导致大鼠体重和肝脏重量 (DMN-S 组) 显著降低。口服 Y-27632 dihydrochloride (30 mg/kg) 基本上可以防止这种 DMN 诱导的大鼠身体和肝脏体重减轻 (DMN-Y 组) ^[4]。

参考文献

[1]. Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.

[2]. Xue ZW, et al. Rho-associated coiled kinase inhibitor Y-27632 promotes neuronal-like differentiation of adult human adipose tissue-derived stem cells.Chin Med J (Engl). 2012 Sep;125(18):3332-5.

[3]. Inan S, et al. Antiepileptic effects of two Rho-kinase inhibitors, Y-27632 and fasudil, in mice. Br J Pharmacol. 2008 Sep;155(1):44-51.

[4]. Tada S, et al. A selective ROCK inhibitor, Y27632, prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats. J Hepatol. 2001 Apr;34(4):529-36.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (199.84 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	64 mg/mL (199.84 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1225 mL	15.6123 mL	31.2246 mL
	5 mM	0.6245 mL	3.1225 mL	6.2449 mL
	10 mM	0.3122 mL	1.5612 mL	3.1225 mL
	50 mM	0.0624 mL	0.3122 mL	0.6245 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。