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Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate
目录号 : SJ-MX0532 别名 : K 115 hydrochloride dihydrate; K115 hydrochloride dihydrate; Ripasudil hydrochloride dihydrate 纯度：99.83%

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。

CAS No. : 887375-67-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  575.00
5 mg ¥  1145.00
10 mg ¥  1830.00
25 mg ¥  3125.00
50 mg ¥  5015.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
887375-67-9
分子式
C15H23ClFN3O4S
分子量
395.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。
相关靶点
ROCK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad
应用领域
神经科学；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
ROCK2 [1] ROCK1 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
19 nM 51 nM
体外研究 (In Vitro)

Ripasudil (K-115) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 和 51 nM [1]。

Ripasudil 对 CaMKIIα、PKACα 和 PKC 的抑制活性也较弱，IC50 分别为 370 nM、2.1 μM 和 27 μM [1]。

Ripasudil (1 和 10 μM) 诱导细胞骨架变化，包括回缩和细胞变圆以及培养的小梁网 (TM) 细胞的肌动蛋白束减少 [2]。

Ripasudil (5 μM) 显著降低经内皮电阻 (TEER)，并增加 Schlemm 管内皮细胞 (SCE) 单层细胞的 FITC-葡聚糖渗透性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Ripasudi 以浓度依赖的方式降低眼内压 (IOP)，猴眼中浓度在 0.1% 至 0.4% 之间，兔眼中浓度在 0.0625% 至 0.5% 之间 [1]。

Ripasudil (1 mg/kg；每日口服) 显示神经压迫 (NC) 后视网膜神经节细胞 (RGC) 的神经保护作用。Ripasudil 还抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激。 Ripasudil 抑制 NC 损伤后 RGC 中 ROS 的时间依赖性产生 [3]。
参考文献

[1]. Isobe T, et al. Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits. Curr Eye Res. 2014 Aug;39(8):813-22.

[2]. Kaneko Y, et al. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19;6:19640.

[3]. Yamamoto K, et al. The novel Rho kinase (ROCK) inhibitor K-115: a new candidate drug for neuroprotective treatment in glaucoma. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Oct 2;55(11):7126-36.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
26 mg/mL (65.68 mM) 50℃ 水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
79 mg/mL (199.56 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5260 mL 12.6301 mL 25.2602 mL
5 mM 0.5052 mL 2.5260 mL 5.0520 mL
10 mM 0.2526 mL 1.2630 mL 2.5260 mL
50 mM 0.0505 mL 0.2526 mL 0.5052 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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