Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate - CAS:887375-67-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

目录号 : SJ-MX0532 纯度：99.83%

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。

CAS No. :887375-67-9

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Cas No.

887375-67-9

分子式

C₁₅H₂₃ClFN₃O₄S

分子量

395.88

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。

相关靶点

ROCK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad

应用领域

神经科学；干细胞

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

Ripasudil (K-115) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 和 51 nM ^[1]。

Ripasudil 对 CaMKIIα、PKACα 和 PKC 的抑制活性也较弱，IC50 分别为 370 nM、2.1 μM 和 27 μM ^[1]。

Ripasudil (1 和 10 μM) 诱导细胞骨架变化，包括回缩和细胞变圆以及培养的小梁网 (TM) 细胞的肌动蛋白束减少 ^[2]。

Ripasudil (5 μM) 显著降低经内皮电阻 (TEER)，并增加 Schlemm 管内皮细胞 (SCE) 单层细胞的 FITC-葡聚糖渗透性 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Ripasudi 以浓度依赖的方式降低眼内压 (IOP)，猴眼中浓度在 0.1% 至 0.4% 之间，兔眼中浓度在 0.0625% 至 0.5% 之间 ^[1]。

Ripasudil (1 mg/kg；每日口服) 显示神经压迫 (NC) 后视网膜神经节细胞 (RGC) 的神经保护作用。Ripasudil 还抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激。 Ripasudil 抑制 NC 损伤后 RGC 中 ROS 的时间依赖性产生^[3]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	26 mg/mL (65.68 mM) 50℃ 水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	79 mg/mL (199.56 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5260 mL	12.6301 mL	25.2602 mL
	5 mM	0.5052 mL	2.5260 mL	5.0520 mL
	10 mM	0.2526 mL	1.2630 mL	2.5260 mL
	50 mM	0.0505 mL	0.2526 mL	0.5052 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。