Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。Y-39983 hydrochloride 还抑制 PKC 和 CaMKII，IC50 分别为 420 nM 和 810 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 2020.00 | |
| 50 mg | ¥ 3200.00 | |
| 100 mg | ¥ 4600.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
173897-44-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H18Cl2N4O
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| 分子量 |
353.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。Y-39983 hydrochloride 还抑制 PKC 和 CaMKII，IC50 分别为 420 nM 和 810 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ROCK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Y-39983 hydrochloride 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。Y-39983 hydrochloride 对 PKC 和 CaMKII 的抑制作用也强于 Y-27632，Y-27632 和 Y-39983 hydrochloride 对 PKC 的 IC50 分别为 9.0 μM 和 0.42 μM，而 Y-27632 和 Y-39983 hydrochloride 对 CaMKII 的 IC50 分别为 26 μM 和 0.81 μM。Y-27632 和 Y-39983 hydrochloride 对 PKC 的 IC50 分别是 ROCK 的 82 和 117 倍，Y-27632 和 Y-39983 hydrochloride 对 CaMKII 的 IC50 分别是 ROCK 的 236 和 225 倍 [1]。 Y-39983 hydrochloride (10 μM) 比无 Y-39983 hydrochloride 处理的大鼠视网膜神经节细胞 (RGCs) 延长了神经突 [2]。 Y-39983 hydrochloride (1 μM) 在无钙溶液中抑制组织胺引起的兔睫状动脉段收缩。Y-39983 hydrochloride (10 μM) 对高钾 (high-K) 溶液的 [Ca2+]i 增加无影响 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子中，Y-39983 hydrochloride (≥0.01%) 在局部给药后 2 小时显著降低眼压 (IOP) [1]。 在猴子中，Y-39983 hydrochloride (0.05%) 治疗的眼睛在局部给药后 2 至 7 小时内显示出 IOP 显著降低 [1]。 Y-39983 hydrochloride (100 μM) 增加大鼠眼中视网膜神经节细胞 (RGC) 的再生轴突 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (198.16 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
70 mg/mL (198.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8309 mL | 14.1543 mL | 28.3086 mL | |
| 5 mM | 0.5662 mL | 2.8309 mL | 5.6617 mL | |
| 10 mM | 0.2831 mL | 1.4154 mL | 2.8309 mL | |
| 50 mM | 0.0566 mL | 0.2831 mL | 0.5662 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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