Y-39983 hydrochloride - CAS:173897-44-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Y-39983 hydrochloride

目录号 : SJ-MX0989 别名 : Y-33075 HCl 纯度：99.46%

Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。

CAS No. :173897-44-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 340.00
5 mg	¥ 550.00
10 mg	¥ 865.00
50 mg	¥ 3400.00
100 mg	¥ 5050.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

173897-44-4

分子式

C₁₆H₁₈Cl₂N₄O

分子量

353.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

防潮

生物活性

Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。

相关靶点

ROCK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
ROCK^[1]	PKC ^[1]	CaMKII ^[1]
3.6 nM	420 nM	810 nM

体外研究 (In Vitro)

Y-39983 (Y-33075) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。Y-39983 对 PKC 和 CaMKII 的抑制作用也强于 Y-27632、Y-27632 和 Y-39983 对 PKC 的 IC50 分别为 9.0 μM 和 0.42 μM，而 Y-27632 和 Y-39983 对 CaMKII 的 IC50 分别为 26 μM 和 0.81 μM。PKC 的 Y-27632 和 Y-39983 对 PKC 的 IC50 分别是 ROCK的 82 和 117 倍，Y-27632 和 Y-39983 对 CaMKII 的 IC50 分别是 ROCK 的 236 和 225倍 ^[1]。

Y-39983 (10 μM) 比无 Y-39983 处理的视网膜神经节细胞 (RGCs) 延长了神经突^[2]。

Y-39983 (1 μM) 在无钙溶液中抑制组织胺引起的兔睫状动脉段收缩。Y-39983 (10 μM) 对高钾 (high-K) 溶液的 [Ca²⁺]i 增加无影响 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在兔子中，Y-39983 (≥0.01%) 在局部给药后 2 小时显著降低眼压 (IOP)。在猴子中，Y-39983 (0.05%) 治疗的眼睛在局部给药后 2 至 7 小时内显示出 IOP 显著降低^[1]。

Y-39983 (100 μM) 增加大鼠眼中视网膜神经节细胞 (RGC) 的再生轴突 ^[2]。

参考文献

[1]. Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. July 2007 vol. 48no. 7 3216-3222

[2]. Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.

[3]. Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries.Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-7. Epub 2011 Jun 11.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL (198.16 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	70 mg/mL (198.16 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8309 mL	14.1543 mL	28.3086 mL
	5 mM	0.5662 mL	2.8309 mL	5.6617 mL
	10 mM	0.2831 mL	1.4154 mL	2.8309 mL
	50 mM	0.0566 mL	0.2831 mL	0.5662 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。