如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01050ψ0Q01,01060901,010J0F01,010K0401,01070N0901,010K0101,010G0101,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Cell Cycle
  5. ROCK
  6. ROCK抑制剂
Afuresertib (GSK2110183)
目录号 : SJ-MX0946 别名 : GSK2110183; GSK 2110183; GSK-2110183 中文名称 : 阿氟色替 纯度：99.73%

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的、ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2 和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

CAS No. : 1047644-62-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  755.00
10 mg ¥  1130.00
25 mg 咨询
50 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  720.00
Afuresertib (GSK2110183) 的其他形式产品 Afuresertib hydrochloride
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1047644-62-1
分子式
C18H17Cl2FN4OS
分子量
427.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的、ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2 和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。
相关靶点
Akt；PKC；ROCK
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Epigenetics；TGF-beta/Smad；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki Ki
Akt1 [1] Akt2 [1] Akt3 [1]
0.08 nM 2 nM 2.6 nM
体外研究 (In Vitro)

Afuresertib (GSK2110183) 对恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞具有良好的肿瘤抑制作用 [2]。

Afuresertib 显著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 细胞中 caspase-3 和 caspase-7 活性及凋亡细胞数量 [2]。

Western blot 分析显示 Afuresertib 增加 p21WAF1/CIP1 的表达，降低 Akt 底物的磷酸化，其中包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白 [2]。

Afuresertib 通过诱导 p21 表达，进而促进由 FOXO 诱导的 G1 期阻滞 [2]。

Afuresertib 显著增强顺铂诱导的细胞毒性 [2]。

Afuresertib 可调节与成纤维细胞核心血清应答相关的 E2F1 和 MYC 表达 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Afuresertib (10、30 和 100 mg/kg；p.o.；21 天) 治疗 BT474 乳腺癌移植瘤小鼠，TGI 分别为 8、37 和 61% [1]。

Afuresertib (10、30 和 100 mg/kg) 处理的小鼠 SKOV3 异种移植瘤的 TGI 分别为 23、37 和 97% [1]。
参考文献

[1]. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014 Jun 30;9(6):e100880.

[2]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (198.91 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3402 mL 11.7008 mL 23.4017 mL
5 mM 0.4680 mL 2.3402 mL 4.6803 mL
10 mM 0.2340 mL 1.1701 mL 2.3402 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2340 mL 0.4680 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.73%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网