如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010G0101,010J0E01,010K0501,01050V01,01060901,010J0F01,010K0401,010B0B,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt
  5. Akt抑制剂
AT13148
目录号 : SJ-MX1015 纯度： >98%

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

CAS No. :1056901-62-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  730.00
大包装询价
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1056901-62-2
分子式
C17H16ClN3O
分子量
313.78
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
相关靶点
Akt；PKA；ROCK；Ribosomal S6 Kinase (RSK)
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；TGF-beta/Smad；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Akt1 [1] p70S6K [1] Akt3 [1] Akt2 [1] PKA [1] ROCKII [1]
38 nM 8 nM 50 nM 402 nM 3 nM 4 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
ROCKI [1] SGK3 [1] RSK1 [1] CHK2 [1] Aurora B [1]  
6 nM 63 nM 85 nM 860 nM 1840 nM  
体外研究 (In Vitro)

AT13148 在 10 μM 时抑制一组激酶，p70S6K、PKA、ROCKI 和 ROCKII 的 IC50 值均小于 10 nM，AKT1、2 和 3 的 IC50 值为 38、402 和 50 nM。对于相关的 AGC 激酶 RSK1 和 SGK3，IC50 值分别为 85 和 63 nM。相比之下，非 AGC 激酶 CHK2 和 Aurora B 的 IC50 值均大于 800 nM。AT13148 在一组选定的癌细胞系中有效抑制增殖，GI50 值为 1.5 至 3.8 μM [1]。

胃癌细胞中的 AT13148 处理可显著抑制多种 AGC 激酶的激活，包括 Akt (p-Thr-308)、p70S6 激酶 (p70S6K)、糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 和 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) [2]。
体内研究 (In Vivo)

口服给药 5 mg/kg 的 AT13148 可产生完全的生物利用度。在用 40 和 50 mg/kg 口服 AT13148 处理后，在 PTEN 缺陷型 MES-SA 人子宫肿瘤异种移植物中也观察到 AKT 底物 GSK3β、马铃薯蛋白和 p70S6K 靶标 S6RP 磷酸化的明显抑制 [1]。
以耐受性良好的剂量口服管饲 AT13148 可显著抑制裸鼠 HGC27 异种移植肿瘤的生长。在 AT13148 给药的 HGC27 肿瘤中，AGC 活性也显著降低 [2]。
参考文献

[1]. Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3912-23.  

[2]. Xi Y, et al. AT13148, a first-in-class multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits gastric cancer cells both in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Sep 9;478(1):330-6 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1869 mL 15.9347 mL 31.8695 mL
5 mM 0.6374 mL 3.1869 mL 6.3739 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5935 mL 3.1869 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3187 mL 0.6374 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网