R-7050 - CAS:303997-35-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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R-7050

目录号 : SJ-MX1573 别名 : TNF-α Antagonist III 纯度：99.14%

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNF-α 具有更高选择性，对 TNF-α 所介导的信号通路的选择性是对 IL-1β 驱动的信号的 2.3 倍。R-7050 对 TNF-α 和 IL-1β 的 EC50 分别是 0.63 μM 和 1.45 μM。

CAS No. :303997-35-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 575.00
10 mg	¥ 805.00
25 mg	¥ 1915.00
50 mg	¥ 3545.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

303997-35-5

分子式

C₁₆H₈ClF₃N₄S

分子量

380.77

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

TNF Receptor

作用通路

Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

EC50	EC50
TNF-α ^[1]	IL-1β ^[1]
0.63 μM	1.45 μM

体外研究 (In Vitro)

R-7050 对 TNFα 具有更强选择性，且是完全可逆的拮抗剂。在 TNFα 诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达中，R-7050 的抑制效价 (EC50=0.63 μM) 是 IL-1β 诱导的 ICAM-1 表达 (EC50=1.45 μM) 的 2.3 倍。R-7050 抑制 JNK 通路 (MKK4、JNKs 和 ATF2) 和 p38 通路 (MKK3/6、p38 和 MAPKAP2) 的磷酸化^[1]。

R-7050 是一种具有细胞渗透性的三唑喹啉化合物，可选择性抑制 TNF-α 诱导的细胞信号传导。与生物类 TNF 抑制剂 (如 Infliximab、Etanercept、Adalimumab) 直接结合 TNF-α 并作为诱饵受体起作用不同，R-7050 不影响 TNF-α 与 TNFR 的结合。相反，R-7050 选择性抑制 TNFR 与细胞内接头分子 (如 TRADD 和 RIP) 的关联，限制受体内化并阻止 TNF-α 结合后的后续细胞反应^[2]。

体内研究 (In Vivo)

脑含水量作为一种脑水肿的测量指标，在 sham 组小鼠中，脑出血 (ICH) 后 24 小时的脑含水量从 75.6±0.3% 增加到 81.5±0.5% (p<0.05)。6、12 或 18 mg/kg 剂量 (腹腔注射) 的 R-7050 处理组分别将脑含水量降低至 78.5±0.3%、78.3±0.3% 或 79.3±0.5%。值得注意的是，R-7050 (18 mg /kg) 处理组的小鼠表现出一般活动的减少。在伊文思蓝外渗中观察发现，R-7050 (6 mg/kg) 显著降低脑出血后的脑含水量。在脑出血后 0.5 小时或 2 小时给予 R-7050 可将脑含水量降低到 sham 组小鼠的水平 ^[2]。

参考文献

[1]. Gururaja TL, et al. A class of small molecules that inhibit TNFalpha-induced survival and death pathways viaprevention of interactions between TNFalphaRI, TRADD, and RIP1. Chem Biol. 2007 Oct;14(10):1105-18.

[2]. King MD, et al. TNF-alpha receptor antagonist, R-7050, improves neurological outcomes following intracerebralhemorrhage in mice. Neurosci Lett. 2013 May 10;542:92-6.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	9 mg/mL (23.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6263 mL	13.1313 mL	26.2626 mL
	5 mM	0.5253 mL	2.6263 mL	5.2525 mL
	10 mM	0.2626 mL	1.3131 mL	2.6263 mL
	50 mM	0.0525 mL	0.2626 mL	0.5253 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。