如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01030C05,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. TNF Receptor
  5. TNF Receptor拮抗剂
R-7050
目录号 : SJ-MX1573 别名 : TNF-α Antagonist III; R 7050; R7050 热销产品 纯度：99.14%

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNF-α 具有更高选择性，对 TNF-α 所介导的信号通路的选择性是对 IL-1β 驱动的信号的 2.3 倍。R-7050 对 TNF-α 和 IL-1β 的 EC50 分别是 0.63 μM 和 1.45 μM。

CAS No. :303997-35-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  740.00
25 mg ¥  1660.00
50 mg ¥  2520.00
大包装询价
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
303997-35-5
分子式
C16H8ClF3N4S
分子量
380.77
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNF-α 具有更高选择性，对 TNF-α 所介导的信号通路的选择性是对 IL-1β 驱动的信号的 2.3 倍。R-7050 对 TNF-α 和 IL-1β 的 EC50 分别是 0.63 μM 和 1.45 μM。
相关靶点

TNF Receptor
作用通路
Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
EC50 EC50
TNF-α [1] IL-1β [1]
0.63 μM 1.45 μM
体外研究 (In Vitro)

R-7050 对 TNFα 具有更强选择性，且是完全可逆的拮抗剂。在 TNFα 诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达中，R-7050 的抑制效价 (EC50=0.63 μM) 是 IL-1β 诱导的 ICAM-1 表达 (EC50=1.45 μM) 的 2.3 倍。R-7050 抑制 JNK 通路 (MKK4、JNKs 和 ATF2) 和 p38 通路 (MKK3/6、p38 和 MAPKAP2) 的磷酸化 [1]。

R-7050 是一种具有细胞渗透性的三唑喹啉化合物，可选择性抑制 TNF-α 诱导的细胞信号传导。与生物类 TNF 抑制剂 (如 Infliximab、Etanercept、Adalimumab) 直接结合 TNF-α 并作为诱饵受体起作用不同，R-7050 不影响 TNF-α 与 TNFR 的结合。相反，R-7050 选择性抑制 TNFR 与细胞内接头分子 (如 TRADD 和 RIP) 的关联，限制受体内化并阻止 TNF-α 结合后的后续细胞反应 [2]。
体内研究 (In Vivo)

脑含水量作为一种脑水肿的测量指标，在 sham 组小鼠中，脑出血 (ICH) 后 24 小时的脑含水量从 75.6±0.3% 增加到 81.5±0.5% (p<0.05)。6、12 或 18 mg/kg 剂量 (腹腔注射) 的 R-7050 处理组分别将脑含水量降低至 78.5±0.3%、78.3±0.3% 或 79.3±0.5%。值得注意的是，R-7050 (18 mg /kg) 处理组的小鼠表现出一般活动的减少。在伊文思蓝外渗中观察发现，R-7050 (6 mg/kg) 显著降低脑出血后的脑含水量。在脑出血后 0.5 小时或 2 小时给予 R-7050 可将脑含水量降低到 sham 组小鼠的水平 [2]。
参考文献

[1]. Gururaja TL, et al. A class of small molecules that inhibit TNFalpha-induced survival and death pathways viaprevention of interactions between TNFalphaRI, TRADD, and RIP1. Chem Biol. 2007 Oct;14(10):1105-18. 

[2]. King MD, et al. TNF-alpha receptor antagonist, R-7050, improves neurological outcomes following intracerebralhemorrhage in mice. Neurosci Lett. 2013 May 10;542:92-6. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
9 mg/mL (23.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6263 mL 13.1313 mL 26.2626 mL
5 mM 0.5253 mL 2.6263 mL 5.2525 mL
10 mM 0.2626 mL 1.3131 mL 2.6263 mL
50 mM 0.0525 mL 0.2626 mL 0.5253 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.14%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网