R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNF-α 具有更高选择性，对 TNF-α 所介导的信号通路的选择性是对 IL-1β 驱动的信号的 2.3 倍。R-7050 对 TNF-α 和 IL-1β 的 EC50 分别是 0.63 μM 和 1.45 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
303997-35-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H8ClF3N4S
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| 分子量 |
380.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNF-α 具有更高选择性，对 TNF-α 所介导的信号通路的选择性是对 IL-1β 驱动的信号的 2.3 倍。R-7050 对 TNF-α 和 IL-1β 的 EC50 分别是 0.63 μM 和 1.45 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TNF Receptor |
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
R-7050 对 TNFα 具有更强选择性，且是完全可逆的拮抗剂。在 TNFα 诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达中，R-7050 的抑制效价 (EC50=0.63 μM) 是 IL-1β 诱导的 ICAM-1 表达 (EC50=1.45 μM) 的 2.3 倍。R-7050 抑制 JNK 通路 (MKK4、JNKs 和 ATF2) 和 p38 通路 (MKK3/6、p38 和 MAPKAP2) 的磷酸化 [1]。 R-7050 是一种具有细胞渗透性的三唑喹啉化合物，可选择性抑制 TNF-α 诱导的细胞信号传导。与生物类 TNF 抑制剂 (如 Infliximab、Etanercept、Adalimumab) 直接结合 TNF-α 并作为诱饵受体起作用不同，R-7050 不影响 TNF-α 与 TNFR 的结合。相反，R-7050 选择性抑制 TNFR 与细胞内接头分子 (如 TRADD 和 RIP) 的关联，限制受体内化并阻止 TNF-α 结合后的后续细胞反应 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
脑含水量作为一种脑水肿的测量指标，在 sham 组小鼠中，脑出血 (ICH) 后 24 小时的脑含水量从 75.6±0.3% 增加到 81.5±0.5% (p<0.05)。6、12 或 18 mg/kg 剂量 (腹腔注射) 的 R-7050 处理组分别将脑含水量降低至 78.5±0.3%、78.3±0.3% 或 79.3±0.5%。值得注意的是，R-7050 (18 mg /kg) 处理组的小鼠表现出一般活动的减少。在伊文思蓝外渗中观察发现，R-7050 (6 mg/kg) 显著降低脑出血后的脑含水量。在脑出血后 0.5 小时或 2 小时给予 R-7050 可将脑含水量降低到 sham 组小鼠的水平 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
9 mg/mL (23.64 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6263 mL | 13.1313 mL | 26.2626 mL | |
| 5 mM | 0.5253 mL | 2.6263 mL | 5.2525 mL | |
| 10 mM | 0.2626 mL | 1.3131 mL | 2.6263 mL | |
| 50 mM | 0.0525 mL | 0.2626 mL | 0.5253 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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