WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 = 5.2 nM)。
| Cas No. |
55778-02-4
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| 分子式 |
C18H18N4
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| 分子量 |
290.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 = 5.2 nM)。 |
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| 相关靶点 |
CXCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
EC50: 0.3 nM (CXCR4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
WZ811 (Compound 32) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，有效抑制 TN14003 与 CXCR4 的结合，EC50 为 0.3 nM [1]。 WZ811 阻断 SDF-1 介导的调节 U87 神经胶质瘤细胞中的 cAMP 水平 (EC50=1.2 nM) 和 MDA-MB-231 细胞的 Matirgel 浸润 (EC50=5.2 nM) [1]。 WZ811 (1-40 μM) 在处理 24 小时和 48 小时后均以剂量依赖性方式抑制 TF-1 和 UT-7 细胞增殖。此外，WZ811 (5 μM) 诱导细胞凋亡并增强细胞对多西紫杉醇的敏感性。此外，WZ811 在慢性淋巴细胞白血病细胞中抑制侵袭性标志物并诱导细胞凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
WZ811 (40 mg/kg，po) 阻断小鼠异种移植模型中淋巴细胞白血病细胞的生长，并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信号通路 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (103.32 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4440 mL | 17.2200 mL | 34.4400 mL | |
| 5 mM | 0.6888 mL | 3.4440 mL | 6.8880 mL | |
| 10 mM | 0.3444 mL | 1.7220 mL | 3.4440 mL | |
| 50 mM | 0.0689 mL | 0.3444 mL | 0.6888 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
