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Reparixin L-lysine salt
目录号 : SJ-MX0207A 别名 : Repertaxin L-lysine salt 纯度： >98%

Reparixin L-lysine salt 是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2) 活化的变构抑制剂。

CAS No. :266359-93-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
266359-93-7
分子式
C20H35N3O5S
分子量
429.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Reparixin L-lysine salt 是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2) 活化的变构抑制剂。
相关靶点
CXCR
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤；免疫/炎症 ；内分泌；
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CXCR1wt [1][2] CXCR1Ile43Val [1][2] CXCR1 [1][2] CXCR2 [1][2]
in L1.2 cells in L1.2 cells in cells in cells
5.6 nM 80 nM 1 nM ∼100 nM
体外研究 (In Vitro)

Reparixin 是一种有效的功能性抑制剂，可抑制 CXCL8 诱导的人类 PMN 生物活性，对 CXCR1 具有显著的选择性 (约 400 倍)，如 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞和人类PMN的特定实验所示。Reparixin 在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中的功效显著降低 (对 CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC50 值分别为 5.6 nM 和 80 nM) [1]。
Reparixin 是一种非竞争性 IL-8 受体变构抑制剂，其抑制 CXCR1 活性的功效比 CXCR2 高 400 倍 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在大鼠和犬中静脉注射 [14C]-Reparixin L-lysine salt 后研究了 Reparixin 的药代动力学和代谢。Reparixin 的血浆蛋白结合在实验室动物和人类中 >99% 高达 50 μg/mL，但在较高浓度时较低。尽管放射性迅速分布到大鼠组织中，但大鼠和狗的 Vss 都很低 (约 0.15 L/kg)。然而，与狗 (t1/2~10 h) 相比，Reparixin 在大鼠中的消除速度更快 (t1/2~0.5 h) [4]。
参考文献

[1]. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002. 

[2]. Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6.

[3]. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54.  

[4]. Midgley I, et al. Species differences in the pharmacokinetics and metabolism of reparixin in rat and dog. Xenobiotica. 2006 May;36(5):419-40 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3279 mL 11.6395 mL 23.2791 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6558 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1640 mL 2.3279 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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