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Reparixin (Repertaxin)
目录号 : SJ-MX0207 别名 : DF 1681Y 中文名称 : 瑞帕利辛 纯度:98.02%

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

CAS No. :266359-83-5
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规格 价格 货期
2 mg ¥  595.00
5 mg ¥  1190.00
25 mg ¥  3560.00
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Cas No.
266359-83-5
分子式
C14H21NO3S
分子量
283.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

相关靶点

CXCR

作用通路

GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation

应用领域
炎症/免疫;内分泌;肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CXCR1wt [1] CXCR1Ile43Val [1] CXCR1 [2] CXCR2 [2]
in L1.2 cells in L1.2 cells in cells in cells
5.6 nM 80 nM 1 nM      ∼100 nM    
体外研究 (In Vitro)

如在 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞和人的中性粒细胞(PMN)特定实验中所示 ,Reparixin 是 CXCL8 诱导的 人PMN 生物活性的有效抑制剂,对 CXCR1 具有显著的选择性(约 400 倍)。 Reparixin 在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中的功效显着降低(CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC50 值分别为 5.6 nM 和 80 nM)[1]

Reparixin 是一种 IL-8 受体的非竞争性变构抑制剂,其抑制 CXCR1 活性的功效是 CXCR2 的 400 倍 [3]

体内研究 (In Vivo)

Reparixin 是 CXCL8 受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的抑制剂,已被证明可以减轻各种损伤模型中的炎症反应。自发性高血压大鼠 (SHR) 每天皮下注射 Reparixin (5 mg/kg),持续 3 周。Reparixin 有效降低收缩压并增加血流量 [4]

Reparixin 降低小鼠大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAo) 后大脑中 IL-1β 的水平。条形表示在接受或未接受 MCAo 并用载体或 Reparixin (30 mg/kg,sc) 预处理的小鼠脑组织中通过 ELISA 测量的 IL-1β 水平 (pg/100 mg) [5]

参考文献

[1]. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002.  

[2]. Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6. 

[3]. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54.

[4]. Kim HY, et al. Reparixin, an inhibitor of CXCR1 and CXCR2 receptor activation, attenuates blood pressure and hypertension-related mediators expression in spontaneously hypertensive rats. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):120-7.  

[5]. Sousa LF, et al. Blockade of CXCR1/2 chemokine receptors protects against brain damage in ischemic stroke in mice. Clinics (Sao Paulo). 2013;68(3):391-4.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(352.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5287 mL 17.6435 mL 35.2871 mL
5 mM 0.7057 mL 3.5287 mL 7.0574 mL
10 mM 0.3529 mL 1.7644 mL 3.5287 mL
50 mM 0.0706 mL 0.3529 mL 0.7057 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.02%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。