Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
| Cas No. |
1308672-74-3
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| 分子式 |
C24H28N6O3S
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| 分子量 |
480.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。 |
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| 相关靶点 |
FGFR；VEGFR |
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sulfatinib 抑制 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1-24 nM。在 HEK293KDR 细胞和 RAW264.7 细胞中，Sulfatinib 强阻断 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 诱导的 CSF1R 磷酸化，IC50 分别是 2 nM 和 79 nM。Sulfatinib 抑制 VEGF 或 FGF 来刺激 HUVEC 细胞增殖，IC50 小于 50 nM [1]。 Sulfatinib 在 CHO 细胞中是 hERG 抑制剂，IC50 为 6.8 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sulfatinib (口服；300mg) 在晚期实体瘤，特别是神经内分泌肿瘤患者中显示出可接受的安全性和抗肿瘤活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0808 mL | 10.4041 mL | 20.8082 mL | |
| 5 mM | 0.4162 mL | 2.0808 mL | 4.1616 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0404 mL | 2.0808 mL | |
| 50 mM | 0.0416 mL | 0.2081 mL | 0.4162 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
