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Sulfatinib
目录号 : SJ-MX1601 别名 : HMPL-012; HMPL 012; HMPL012 中文名称 : 索凡替尼 纯度：99.24%

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。

CAS No. : 1308672-74-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  920.00
10 mg ¥  1460.00
25 mg ¥  2480.00
50 mg ¥  3980.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  920.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1308672-74-3
分子式
C24H28N6O3S
分子量
480.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
相关靶点

FGFR；VEGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1] FGFR1 [1] CSF1R [1]
2 nM 24 nM 1 nM 15 nM 4 nM
体外研究 (In Vitro)

Sulfatinib 抑制 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1-24 nM。在 HEK293KDR 细胞和 RAW264.7 细胞中，Sulfatinib 强阻断 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 诱导的 CSF1R 磷酸化，IC50 分别是 2 nM 和 79 nM。Sulfatinib 抑制 VEGF 或 FGF 来刺激 HUVEC 细胞增殖，IC50 小于 50 nM [1]。

Sulfatinib 在 CHO 细胞中是 hERG 抑制剂，IC50 为 6.8 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Sulfatinib (口服；300mg) 在晚期实体瘤，特别是神经内分泌肿瘤患者中显示出可接受的安全性和抗肿瘤活性 [1]。
参考文献

[1]. Xu JM,  et al. Sulfatinib, a novel kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors: results from a phase I study. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42076-42086. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
96 mg/mL (199.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0808 mL 10.4041 mL 20.8082 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0808 mL 4.1616 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0404 mL 2.0808 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.24%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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