LY2874455 - CAS:1254473-64-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I0A,010I0M,0D01

您当前的位置：

LY2874455

目录号 : SJ-MX0735 纯度：99.51%

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4 的自磷酸化，IC50 分别为 2.8、2.6、6.4 和 6 nM，并且也能抑制 VEGFR2 的活性，IC50 为 7 nM。

CAS No. :1254473-64-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1254473-64-7

分子式

C₂₁H₁₉Cl₂N₅O₂

分子量

444.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR；VEGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

LY2874455 以剂量依赖性的方式在 FGF2 和 FGF9 两种细胞系中有效地抑制 Erk 磷酸化，平均 IC50 值为 0.3 至 0.8 nM ^[1]。

LY2874455 抑制 SNU-16 和 KATO-III 细胞中的 FGFR2 磷酸化，IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM ^[1]。

LY2874455 抑制 FRS2 的磷酸化，FRS2 是这些细胞系中 FGFR 的直接下游靶点，同样具有 0.8 至 1.5 nM 的类似效力。总之，这些结果表明LY2874455 抑制细胞中的 FGFR ^[1]。

KMS-11、OPM-2、L-363 和 U266细胞的 LY2874455 的相对 IC50 值分别为 0.57、1.0、60.4 和 290.7 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在所有 4 种受试模型中，LY2874455 对肿瘤生长具有快速、稳健、剂量依赖性的抑制作用。重要的是，在 RT-112、SNU-16 和 OPM-2 肿瘤模型中，这种分子会导致肿瘤生长显著退化，尤其是在每天两次以 3 mg/kg 剂量给药时 ^[1]。

LY2874455 在 TED50 和 TED90 (分别为 1 和 3 mg/kg) 下对肿瘤生长的剂量依赖性抑制显示出良好的药代动力学/药效学关系 ^[1]。

在 RT-112 异种移植瘤模型中进行间歇给药试验时 (一天两次，一周给药，一周停药；一天两次，两周给药，两周停药)，LY2874455 也有效 ^[1]。

当大鼠以1 mg/kg 和 3 mg/kg 的剂量服用 LY2874455 时，血压没有明显变化。然而，当大鼠以 10 mg/kg (是 TED50 的 25.6 倍) 的剂量服用 LY2874455 时，观察到动脉压显著增加 ^[1]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (198.06 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2507 mL	11.2534 mL	22.5068 mL
	5 mM	0.4501 mL	2.2507 mL	4.5014 mL
	10 mM	0.2251 mL	1.1253 mL	2.2507 mL
	50 mM	0.0450 mL	0.2251 mL	0.4501 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。