Foretinib (GSK1363089) - CAS:849217-64-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I07,010I0M,0D01

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Foretinib (GSK1363089)

目录号 : SJ-MX0662 别名 : XL880; GSK089; EXEL-2880 纯度：99.26%

Foretinib 为靶向 Met、 RON、Axl、VEGFR 的口服多激酶抑制剂。它以较高的亲和力与 MET 和 VEGFR-2 的 ATP 口袋相结合，竞争性抑制其活性，在无细胞试验中 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.9 nM。

CAS No. :849217-64-7

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 445.00
5 mg	¥ 750.00
10 mg	¥ 1195.00
25 mg	¥ 2035.00
50 mg	¥ 3045.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

849217-64-7

分子式

C₃₄H₃₄F₂N₄O₆

分子量

632.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

VEGFR；c-Met/HGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
KDR ^[1]	c-Met ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
0.9 nM	0.4 nM

体外研究 (In Vitro)

Foretinib 抑制 HGF 受体家族酪氨酸激酶，对 Met 的 IC50 值为 0.4 nM，对 Ron 为 3 nM。Foretinib 还抑制 KDR、Flt-1 和 Flt-4，IC50 值分别为 0.9 nM、6.8 nM 和 2.8 nM ^[1]。

Foretinib 抑制 B16F10、A549 和 HT29 细胞的集落生长，IC50 分别为 40 nM、29 nM 和165 nM ^[1]。

最近的一项研究表明 Foretinib 在胃癌细胞系 MKN-45 和 KATO-III 中对细胞生长的影响不同。Foretinib 抑制 MKN-45 细胞中 MET 和下游信号分子的磷酸化，同时靶向 KATO-III 细胞中的 GFGR2 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Foretinib (100 mg/kg；p.o) 可显著抑制肝脏中 B16F10 肿瘤 Met 和配体 (例如 HGF 或 VEGF) 诱导的受体 Met 磷酸化以及肺中 Flk-1/KDR 磷酸化，这两种作用均持续至 24 小时 ^[1]。

Foretinib (30-100 mg/kg；每日 1 次；p.o) 可降低肿瘤负荷。30 mg/kg 和 100 mg/kg 的 Foretinib 治疗后，肺表面肿瘤负荷分别降低 50% 和 58%。30 mg/kg 和 100 mg/kg 的 Foretinib 对 B16F10 实体瘤小鼠的肿瘤生长抑制率分别为 64% 和 87%。在这两项研究中，给药 Foretinib 的耐受性良好，体重没有显著下降 ^[1]。

Foretinib 通过 Met 靶向 HGF 的异常信号，同时靶向参与肿瘤血管生成的几种受体酪氨酸激酶。在人异种移植瘤中，Foretinib 在 2-4 小时内引起肿瘤出血和坏死，96 小时 (每日给药 5 次后) 观察到最大的肿瘤坏死，导致完全消退^[3]。

参考文献

[1]. Qian F, et al. Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.

[2]. Kataoka Y, et al. Foretinib (GSK1363089), a multi-kinase inhibitor of MET and VEGFRs, inhibits growth of gastric cancer cell lines by blocking inter-receptor tyrosine kinase networks. Invest New Drugs, 2011.

[3]. Eder JP, et al. A phase I study of foretinib, a multi-targeted inhibitor of c-Met and vascular endothelial growth factor receptor 2. Clin Cancer Res, 2010, 16(13), 3507-3516.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (158.07 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5807 mL	7.9033 mL	15.8065 mL
	5 mM	0.3161 mL	1.5807 mL	3.1613 mL
	10 mM	0.1581 mL	0.7903 mL	1.5807 mL
	50 mM	0.0316 mL	0.1581 mL	0.3161 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。