Foretinib (GSK1363089) 是一种 ATP 竞争性的 HGFR 和 VEGFR 抑制剂，对 Met (c-Met) 和 KDR 作用最强，在无细胞试验中 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.9 nM。Foretinib (GSK1363089) 对 Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、 PDGFRα/β 和 Tie-2 作用效果稍弱，对 FGFR1 和 EGFR 几乎没有抑制活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 445.00 | |
| 5 mg | ¥ 750.00 | |
| 10 mg | ¥ 1195.00 | |
| 25 mg | ¥ 2035.00 | |
| 50 mg | ¥ 3045.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
849217-64-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C34H34F2N4O6
|
|||||
| 分子量 |
632.65
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Foretinib (GSK1363089) 是一种 ATP 竞争性的 HGFR 和 VEGFR 抑制剂，对 Met (c-Met) 和 KDR 作用最强，在无细胞试验中 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.9 nM。Foretinib (GSK1363089) 对 Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、 PDGFRα/β 和 Tie-2 作用效果稍弱，对 FGFR1 和 EGFR 几乎没有抑制活性。 |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；c-Met/HGFR
|
||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Foretinib 抑制 HGF 受体家族酪氨酸激酶，对 Met 的 IC50 值为 0.4 nM，对 Ron 为 3 nM。Foretinib 还抑制 KDR、Flt-1 和 Flt-4，IC50 值分别为 0.9 nM、6.8 nM 和 2.8 nM [1]。 Foretinib 抑制 B16F10、A549 和 HT29 细胞的集落生长，IC50 分别为 40 nM、29 nM 和 165 nM [1]。 Foretinib 在胃癌细胞系 MKN-45 和 KATO-III 中对细胞生长的影响不同。Foretinib 抑制 MKN-45 细胞中 MET 和下游信号分子的磷酸化，同时靶向 KATO-III 细胞中的 GFGR2 [2]。 |
||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Foretinib (100 mg/kg；p.o) 可显著抑制小鼠肝脏中 B16F10 肿瘤 Met 和配体 (例如 HGF 或 VEGF) 诱导的受体 Met 磷酸化以及肺中 Flk-1/KDR 磷酸化，这两种作用均持续至 24 小时 [1]。 Foretinib (30-100 mg/kg；每日 1 次；p.o) 可降低肿瘤负荷。30 mg/kg 和 100 mg/kg 的 Foretinib 治疗后，肺表面肿瘤负荷分别降低 50% 和 58%。30 mg/kg 和 100 mg/kg 的 Foretinib 对 B16F10 实体瘤小鼠的肿瘤生长抑制率分别为 64% 和 87%。在这两项研究中，给药 Foretinib 的耐受性良好，体重没有显著下降 [1]。 Foretinib 通过 Met 靶向 HGF 的异常信号，同时靶向参与肿瘤血管生成的几种受体酪氨酸激酶。在人异种移植瘤中，Foretinib 在 2-4 小时内引起肿瘤出血和坏死，96 小时 (每日给药 5 次后) 观察到最大的肿瘤坏死，导致完全消退 [3]。 |
||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (158.07 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5807 mL | 7.9033 mL | 15.8065 mL | |
| 5 mM | 0.3161 mL | 1.5807 mL | 3.1613 mL | |
| 10 mM | 0.1581 mL | 0.7903 mL | 1.5807 mL | |
| 50 mM | 0.0316 mL | 0.1581 mL | 0.3161 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号