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c-Met/HGFR抑制剂

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c-Met/HGFR抑制剂相关产品（84）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MX2345A Ensartinib 爱沙替尼

Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
SJ-MX0145 Tepotinib (EMD 1214063) 特泊替尼

Tepotinib (EMD 1214063) 是一种口服 MET 激酶抑制剂，可强效的、高度选择性的抑制由 MET 基因突变引起的致癌信号 (包括 MET 第 14 号外显子跳跃突变、MET 扩增或 MET 蛋白过表达)，具有改善携带这些特定 MET 突变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。Tepotinib 作用于 c-Met 比作用于 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1 和 Mer 选择性高 200 倍 以上。Tepotinib 可诱导自噬 (autophagy)。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX1807 SU11274

SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ、EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
SJ-MX1216 Tivantinib

Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。Tivantinib 可诱导 G2/M 期细胞阻滞和凋亡。
SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0887 BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50 分别为 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。BMS-777607 对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。
SJ-MX0542 Savolitinib (AZD6094) 沃利替尼

Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。Savolitinib (AZD-6094) 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1362 DS-1205b free base

DS-1205b free base 是一种有效的选择性 AXL 激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制 MER、MET 和 TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。
SJ-MX0108A Crizotinib hydrochloride

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
SJ-MX2388 Ningetinib 宁格替尼

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。Ningetinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3502 c-Kit-IN-1

c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。
SJ-MX3338 AMG-208

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
SJ-MX0124 Cabozantinib hydrochloride 盐酸卡博替尼

Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 = 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0089A Capmatinib dihydrochloride hydrate 卡马替尼盐酸盐水合物

Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
SJ-MX1655 Pamufetinib

Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
SJ-MX9878 Zongertinib 宗格替尼

Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤的研究。
SJ-BA1236 Telisotuzumab 特立妥珠单抗

Telisotuzumab (ABT-700) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab 可结合细胞内的 c-Met，并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化，且不依赖于配体。Telisotuzumab 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Telisotuzumab 可用于研究携带 MET 扩增的癌症，例如胃癌和肺癌。
SJ-MX0089B Capmatinib dihydrochloride 卡马替尼二盐酸盐

Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 = 0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
SJ-MX1420 Bozitinib 伯瑞替尼

Bcziintb (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择住 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氛酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
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