Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2180.00 | |
| 50 mg | ¥ 3140.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
850879-09-3
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| 分子式 |
C23H21N5O3S
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| 分子量 |
447.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Kit；PDGFR；RAD51；FLT3；c-Met/HGFR；RET；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amuvatinib (MP470) 抑制 c-Kit (D816V)、c-Kit (D816H)、c-Kit (V560G)、c-Kit (V654A)、PDGFRα (D842V) 和 PDGFRα (V561D)，IC50 分别为 950 nM、10 nM、34 nM、127 nM、81 nM 和 40 nM [1]。 Amuvatinib (MP470) 是一种新型受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，已显示出对多种癌细胞系的生长抑制活性。使用 Amuvatinib (0.1-10 μM) 对 LNCaP 和 PC-3 细胞孵育 4 天，IC50 分别为约 4 μM 和 8 μM 时。当用剂量为 10 μM 的 Erlotinib 与不同剂量的 Amuvatinib 联合使用时， Amuvatinib 对 LNCaP 细胞的 IC50 降低至 2μM [2]。 单独使用 10μM Amuvatinib 处理 30 小时，可显著降低 Akt 活性 (通过测量 Ser473 上的磷酸化)，而 Erlotinib 或 Imatinib Mesylate (IM) 不会降低 Akt 活性。此外，Amuvatinib 加 Erlotinib 完全消除了 LNCaP 细胞中的 Akt 磷酸化，但 Akt 的总蛋白水平保持不变 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
四个 LNCaP 异种移植组，每组 12 只小鼠，进行腹膜内给药，分别为 DMSO 对照组、Erlotinib 80 mg/kg 处理组、 Amuvatinib (MP470) 50 mg/kg 处理组、Erlotinib 80 mg/kg 加 Amuvatinib 50 mg/kg 处理组，每天给药一次，持续 2 周，然后再持续观察 11 天。 Amuvatinib 或 Erlotinib 的单独治疗组显示出适度的肿瘤生长抑制 (TGI)，而 Amuvatinib 加 Erlotinib 处理组对 TGI 有显著影响 (45-65%)。然而，由于使用了高剂量的 Amuvatinib，在治疗结束时，联合组中分别只有 5 只或 1 只小鼠存活。因此，将联合治疗的 Amuvatinib 剂量减少至 10 mg/kg、20 mg/kg。接受 10 mg/kg Amuvatinib+80 mg/kg Erlotinib 组的 TGI 与对照组没有显著差异。然而，与对照组相比，接受 20 mg/kg Amuvatinib+80mg/kg Erlotinib 组的小鼠具有显著的 TGI [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (201.11 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2346 mL | 11.1729 mL | 22.3459 mL | |
| 5 mM | 0.4469 mL | 2.2346 mL | 4.4692 mL | |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2346 mL | |
| 50 mM | 0.0447 mL | 0.2235 mL | 0.4469 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
