AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
| Cas No. |
1002304-34-8
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| 分子式 |
C22H17N5O2
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| 分子量 |
383.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
c-Met/HGFR；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMG-208 (compound 4) 与人肝微粒体预孵育 30 分钟，显示出对 CYP3A4 代谢活性的有效时间依赖性抑制，IC50 为 4.1 μM，相对于未预孵育的 IC50 (32 μM) 降低了 8 倍 [1]。 AMG-208 (compound 4) 处理也导致 HGF 介导的 PC3 细胞 c-Met 磷酸化抑制，IC50 为 46 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性大鼠中，AMG-208 (0.5 mg/kg) 具有较高的生物利用度，Cl 为 0.37 L/h/kg， Vss 为 0.38 L/kg， T1/2 为 1 小时 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3.33 mg/mL (8.69 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6082 mL | 13.0412 mL | 26.0824 mL | |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6082 mL | 5.2165 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6082 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5216 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
