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AMG-208

目录号 : SJ-MX3338
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.01%

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。

CAS No. : 1002304-34-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  160.00
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  620.00
25 mg ¥  1180.00
50 mg ¥  1880.00
100 mg ¥  2780.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1002304-34-8
分子式
C22H17N5O2
分子量
383.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
相关靶点
c-Met/HGFR；Cytochrome P450
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
CYP3A4 [1] c-Met [2]
32 μM 9 nM
体外研究 (In Vitro)

AMG-208 (compound 4) 与人肝微粒体预孵育 30 分钟，显示出对 CYP3A4 代谢活性的有效时间依赖性抑制，IC50 为 4.1 μM，相对于未预孵育的 IC50 (32 μM) 降低了 8 倍 [1]。

AMG-208 (compound 4) 处理也导致 HGF 介导的 PC3 细胞 c-Met 磷酸化抑制，IC50 为 46 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

在雄性大鼠中，AMG-208 (0.5 mg/kg) 具有较高的生物利用度，Cl 为 0.37 L/h/kg， Vss 为 0.38 L/kg， T1/2 为 1 小时 [2]。
参考文献

[1]. Boezio AA, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6307-12.

[2]. Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem. 2008 May 22;51(10):2879-82.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
3.33 mg/mL (8.69 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6082 mL 13.0412 mL 26.0824 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6082 mL 5.2165 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6082 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.01%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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