Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 为 0.13 nM)。Capmatinib (INCB28060) 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib (INCB28060) 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib (INCB28060) 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 660.00 | |
| 25 mg | ¥ 1240.00 | |
| 50 mg | ¥ 2180.00 | |
| 100 mg | ¥ 3280.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1029712-80-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H17FN6O
|
|||||
| 分子量 |
412.42
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 为 0.13 nM)。Capmatinib (INCB28060) 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib (INCB28060) 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib (INCB28060) 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
c-Met/HGFR；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 0.13 nM (c-MET) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化，IC50 值约为 1 nM [1]。 Capmatinib (INCB28060) (0-10000 nM；72 小时) 抑制 SNU-5、S114、H441 和 U-87MG 的增殖 [1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.06-62.25 nM；2 小时) 有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效应子，例如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5 [1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.24-63 nM；过夜) 可防止 HGF 刺激的 H441 细胞迁移 [1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.5-50 nM；20 分钟) 可快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化 [1]。 Capmatinib (INCB28060) (0-333 nM；24 小时) 诱导 SNU-5 细胞凋亡 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Capmatinib (INCB28060) (1-30 mg/kg；p.o.；每天两次，持续 2 周) 对 U-87MG 肿瘤小鼠的肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用，并且在处理期间对所有剂量均表现出良好的耐受性，没有明显的毒性或体重降低 [1]。 Capmatinib (INCB28060) (0.03-10 mg/kg；p.o.；单剂量；小鼠) 抑制 S114 肿瘤中的 c-MET 磷酸化 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (14.55 mM) |
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4247 mL | 12.1236 mL | 24.2471 mL | |
| 5 mM | 0.4849 mL | 2.4247 mL | 4.8494 mL | |
| 10 mM | 0.2425 mL | 1.2124 mL | 2.4247 mL | |
| 50 mM | 0.0485 mL | 0.2425 mL | 0.4849 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号