Tivantinib - CAS:905854-02-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tivantinib

目录号 : SJ-MX1216 别名 : ARQ 197 纯度：99.62%

Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。Tivantinib 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。

CAS No. :905854-02-6

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 595.00
100 mg	¥ 2770.00
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Cas No.

905854-02-6

分子式

C₂₃H₁₉N₃O₂

分子量

369.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。Tivantinib 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。
相关靶点	c-Met/HGFR；Apoptosis
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	355 nM (c-Met) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tivantinib (ARQ 197) 在无细胞和基于细胞的测定中选择性抑制 c-Met 活性。用 Tivantinib 处理的表达 c-Met 的癌细胞系表现出剂量依赖性增殖能力丧失或半胱天冬酶依赖性细胞凋亡，这与配体依赖性 c-Met 活性或组成型活性 c-Met 呈正相关。为了检查 Tivantinib 的生化抑制模式，在基于过滤垫的测定中使用重组人 c-Met 进行动力学分析。ATP 的 Km 为 50.5 ± 2.2 μM，与 ATP 的 Km 值相近。在这些动力学研究中，Tivantinib 抑制人重组 c-Met，计算出的抑制常数 (Ki) 约为 355 nM。体外暴露于 Tivantinib 抑制 HT29 和 MKN-45 细胞中的组成型 c-Met 磷酸化，以及 HGF 诱导的 MDA-MB-231 和 NCI-H441 细胞中的 c-Met 磷酸化，IC50 为 100 至 300 nM ^[1]。 Tivantinib 是一种低分子量化合物，是同类首个口服选择性 c-Met 抑制剂 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在药理学上，Tivantinib (arq197) 强烈抑制人结肠异种移植肿瘤 (HT29) 中 c-Met 的磷酸化，通过单次口服 200mg /kg Tivantinib 24 小时后 c-Met 自磷酸化的显著降低来评估。同样剂量的小鼠表明，肿瘤异种移植物暴露于持续的血浆水平的 Tivantinib，与观察到的 c-Met 磷酸化的药理学抑制和 c-Met 携带癌细胞系增殖的抑制一致。测定了 Cmax 为 5.73 μg/mL (13 μM)，浓度-时间曲线下面积为 12.1 μg/mL h, t1/2 为 2.4 h。给药 10 小时后，Tivantinib 的血浆水平为 1.3 μM，是 Tivantinib 对 c-Met 的生化抑制常数的3倍 ^[1]。
参考文献	[1]. Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1544-53. [2]. Bai YL, et al. Quantitative analysis of tivantinib in rat plasma using ultra performance liquid chromatography with tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jul 15;126:98-102.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	73 mg/mL (197.61 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
	5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL
	50 mM	0.0541 mL	0.2707 mL	0.5414 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。