Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib (PF-02341066) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 nM 和 11 nM。Crizotinib (PF-02341066) 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib (PF-02341066) 可在多种肺癌细胞系中通过抑制 STAT3 通路来诱导自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 260.00 | |
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 200 mg | ¥ 420.00 | |
| 500 mg | ¥ 700.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
877399-52-5
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| 分子式 |
C21H22Cl2FN5O
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| 分子量 |
450.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib (PF-02341066) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 nM 和 11 nM。Crizotinib (PF-02341066) 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib (PF-02341066) 可在多种肺癌细胞系中通过抑制 STAT3 通路来诱导自噬。 |
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| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；c-Met/HGFR；ROS kinase；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Crizotinib (PF-02341066) 在 mIMCD3 小鼠或 MDCK 犬上皮细胞中显示出抑制 c-Met 磷酸化的效力，IC50 分别为 5 nM 和 20 nM [2]。 Crizotinib (PF-02341066) 有效阻止 NCI-H69 和 HOP92 细胞中 c-Met 的磷酸化，IC50 分别为 13 nM 和 16 nM [2]。 Crizotinib (PF-02341066) 有效抑制 Karpas299 或 SU-DHL-1 ALCL 细胞中的 NPM-ALK 磷酸化，IC50 为 24 nM。Crizotinib (PF-02341066) 有效地阻止细胞增殖，这与 G(1)-S 期细胞周期停滞和诱导 ALK 阳性 ALCL 细胞凋亡相关，IC50 为 30 nM，但不影响 ALK 阴性淋巴瘤细胞 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Crizotinib (PF-02341066) 在 50 mg/kg/day 和 75 mg/kg/day 治疗组中引起大型已建立肿瘤 (> 600 mm3) 显著消退的能力，在 GTL-16 模型中的 43 天给药中平均肿瘤体积减少了 60% [1]。 在 GTL-16 和 U87MG 模型中，Crizotinib (PF-02341066) 显示出人 VEGFA 和 IL-8 血浆水平的显著剂量依赖性降低。口服 Crizotinib (PF-02341066) 后在 GTL-16 肿瘤中观察到磷酸化 c-Met、Akt、Erk、PLCλ1 和 STAT5 水平的显著抑制 [1]。 Crizotinib (50 mg/kg) 会引起 c-MET 扩增的 GTL-16 异种移植物的肿瘤消退，与 (18)F-FDG 摄取的缓慢减少和葡萄糖转运蛋白 1、GLUT-1 的表达降低有关 [4] 。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (99.92 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2205 mL | 11.1027 mL | 22.2054 mL | |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2205 mL | 4.4411 mL | |
| 10 mM | 0.2221 mL | 1.1103 mL | 2.2205 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2221 mL | 0.4441 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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