Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
| Cas No. |
1415560-69-8
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| 分子式 |
C21H23Cl3FN5O
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| 分子量 |
486.80
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。 |
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| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；c-Met/HGFR；ROS Kinase；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 还能有效抑制 Karpas299 或 SU-DHL-1 ALCL 细胞中 NPM-ALK 的磷酸化，IC50 为 24 nM。在 ALK 阳性的 ALCL 细胞中，Crizotinib hydrochlorid 能有效抑制细胞增殖，其作用与 G(1)- s 期细胞周期阻滞和诱导细胞凋亡有关，IC50 为 30 nM，而 ALK 阴性的淋巴瘤细胞则无此作用 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 50 mg/kg 的 Crizotinib hydrochloride 治疗 c-MET 扩增的 GTL-16 异种移植物可引起肿瘤消退，与 18F-FDG 摄取缓慢减少和葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT-1) 表达降低相关 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
97 mg/mL (199.26 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
97 mg/mL (199.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0542 mL | 10.2712 mL | 20.5423 mL | |
| 5 mM | 0.4108 mL | 2.0542 mL | 4.1085 mL | |
| 10 mM | 0.2054 mL | 1.0271 mL | 2.0542 mL | |
| 50 mM | 0.0411 mL | 0.2054 mL | 0.4108 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
