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Motesanib (AMG 706) Diphosphate

目录号 : SJ-MX2356 别名 : AMG 706 Diphosphate; AMG-706 Diphosphate; AMG706 Diphosphate; Motesanibs Diphosphate 中文名称 : 二磷酸莫特塞尼
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纯度：99.78%

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。

CAS No. : 857876-30-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  780.00
10 mg ¥  1340.00
25 mg ¥  2280.00
50 mg ¥  3320.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
857876-30-3
分子式
C22H29N5O9P2
分子量
569.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
相关靶点
c-Kit；VEGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1]
2 nM 3 nM 6 nM
体外研究 (In Vitro)

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 对人类 VEGFR 家族具有广泛的活性，选择性是 EGFR、Src 和 p38 激酶的 1000 倍 [1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 显著抑制 VEGF 诱导的 HUVECs 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，而对 bFGF 诱导的 HUVECs 细胞增殖作用不明显，IC50 值> 3000 nM [1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 也能有效抑制 PDGF 诱导的增殖和 SCF 诱导的 c-kit 磷酸化，IC50 分别为 207 nM 和 37 nM，但对 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化和 A431 细胞的细胞活力无效 [1]。

尽管 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 对单独的 HUVECs 细胞生长的抗增殖活性很小，但其处理可显著使细胞对辐射敏感 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) (100 mg/kg) 以时间依赖性的方式显著抑制 VEGF 诱导的小鼠血管通透性 [1]。

Motesanib Diphosphate (每日两次或每日一次；口服)，以剂量依赖的方式有效抑制 VEGF 诱导的小鼠血管生成 [1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 通过选择性靶向肿瘤细胞中的新生血管，诱导已建立的 A431 异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退 [1]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 联合放疗在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性 [2]。

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 治疗还可诱导 MCF-7、MDA-MB-231 或 Cal-51 异种移植物肿瘤生长和血管密度的显著剂量依赖性降低，当与 Docetaxel 或 Tamoxifen 联合使用时，可显著增强 [3]。
参考文献

[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.  

[2]. Kruser TJ, et al. Augmentation of radiation response by motesanib, a multikinase inhibitor that targets vascular endothelial growth factor receptors. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647. 

[3]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (175.61 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
19 mg/mL (33.37 mM) 60℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7561 mL 8.7806 mL 17.5611 mL
5 mM 0.3512 mL 1.7561 mL 3.5122 mL
10 mM 0.1756 mL 0.8781 mL 1.7561 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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