Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
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| Cas No. |
857876-30-3
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| 分子式 |
C22H29N5O9P2
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| 分子量 |
569.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。 |
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| 相关靶点 |
c-Kit；VEGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 对人类 VEGFR 家族具有广泛的活性，选择性是 EGFR、Src 和 p38 激酶的 1000 倍 [1]。 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 显著抑制 VEGF 诱导的 HUVECs 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，而对 bFGF 诱导的 HUVECs 细胞增殖作用不明显，IC50 值> 3000 nM [1]。 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 也能有效抑制 PDGF 诱导的增殖和 SCF 诱导的 c-kit 磷酸化，IC50 分别为 207 nM 和 37 nM，但对 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化和 A431 细胞的细胞活力无效 [1]。 尽管 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 对单独的 HUVECs 细胞生长的抗增殖活性很小，但其处理可显著使细胞对辐射敏感 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) (100 mg/kg) 以时间依赖性的方式显著抑制 VEGF 诱导的小鼠血管通透性 [1]。 Motesanib Diphosphate (每日两次或每日一次；口服)，以剂量依赖的方式有效抑制 VEGF 诱导的小鼠血管生成 [1]。 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 通过选择性靶向肿瘤细胞中的新生血管，诱导已建立的 A431 异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退 [1]。 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 联合放疗在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性 [2]。 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 治疗还可诱导 MCF-7、MDA-MB-231 或 Cal-51 异种移植物肿瘤生长和血管密度的显著剂量依赖性降低，当与 Docetaxel 或 Tamoxifen 联合使用时，可显著增强 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (175.61 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
19 mg/mL (33.37 mM) 60℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7561 mL | 8.7806 mL | 17.5611 mL | |
| 5 mM | 0.3512 mL | 1.7561 mL | 3.5122 mL | |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8781 mL | 1.7561 mL | |
| 50 mM | 0.0351 mL | 0.1756 mL | 0.3512 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
