Vatalanib dihydrochloride 是一种 VEGFR2/KDR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 37 nM，对 VEGFR1/Flt-1 作用稍弱，Vatalanib dihydrochloride 对 VEGFR2/KDR 的选择性是 VEGFR3/Flt-4 的 18 倍。
| Cas No. |
212141-51-0
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| 分子式 |
C20H17Cl3N4
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| 分子量 |
419.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vatalanib dihydrochloride 是一种 VEGFR2/KDR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 37 nM，对 VEGFR1/Flt-1 作用稍弱，Vatalanib dihydrochloride 对 VEGFR2/KDR 的选择性是 VEGFR3/Flt-4 的 18 倍。 |
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| 相关靶点 |
VEGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50：37 nM (VEGFR2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vatalanib 还抑制 Flk、c-Kit 和 PDGFRβ，IC50 分别为 270 nM、730 nM 和 580 nM。Vatalanib 通过抑制 VEGF 诱导的胸苷掺入 HUVEC 显示出抗增殖作用，IC50 为 7.1 nM，并在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制 VEGF 诱导的内皮细胞存活和迁移对不表达 VEGF 受体的细胞无细胞毒性或抗增殖作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vatalanib 在生长因子植入模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中，每天一次口服给药 (25-100 mg/kg) 后诱导对 VEGF 和 PDGF 的血管生成反应的剂量依赖性抑制。在相同的剂量范围内，Vatalanib 还可以抑制多种人类癌症在裸鼠体内的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显著影响 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
21.25 mg/mL (50.63 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (119.12 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3825 mL | 11.9124 mL | 23.8248 mL | |
| 5 mM | 0.4765 mL | 2.3825 mL | 4.7650 mL | |
| 10 mM | 0.2382 mL | 1.1912 mL | 2.3825 mL | |
| 50 mM | 0.0476 mL | 0.2382 mL | 0.4765 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
