Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
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| Cas No. |
66575-29-9
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| 分子式 |
C22H34O7
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| 分子量 |
410.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
Pregnane X receptor (PXR)；Adenylate Cyclase (AC)；Farnesoid X Receptor (FXR)；Autophagy；Organoid；PKC
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| 作用通路 |
Anti-infection；Nuclear Receptor Signaling；GPCR/G Protein；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；免疫/炎症；代谢；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Colforsin (Forskolin) 是一种从毛喉鞘蕊花中分离出来的天然二萜，通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶 (AC)，从而提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平 [1]。 Colforsin (Forskolin) 可以抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞脱颗粒以及组胺释放，降低血压、眼内压，抑制血小板聚集，促进血管舒张，支气管扩张和甲状腺激素分泌，刺激脂肪分解，这些都是通过促进 cAMP 产生所形成的。而 Forskolin 抑制血小板活化因子 (PAF) 的结合， 直接作用于 PAF 或者通过干扰 PAF 与它的受体结合实现的而不是依赖于cAMP 形成。 此外，Colforsin (Forskolin) 对多种膜转运蛋白似乎也有效果并且可以抑制脂肪细胞，红细胞，血小板，和其他细胞中的葡萄糖的转运 [2]。 Colforsin (Forskolin) 是前列腺癌 (PC) 细胞中一种有效的外泌体生物发生和/或分泌激活剂 [3]。 Colforsin (Forskolin) 影响人 T 细胞系的增殖，例如 Kit 225 和 MT-2。 Forskolin 治疗以剂量依赖性方式抑制 Kit 225 和 MT-2 细胞的增殖，IC50 等于 ~5 μM 。 Colforsin (Forskolin) 处理 (10-100 μM) 使 cAMPi 水平比基础水平高约 5 至 20 倍， Forskolin 在 50-100 μM之前可以使 cAMPi 水平的达到最大水平 [4] 。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
健康大鼠组平均血糖为 102.12±1.94 mg/dL，对照组为 101.25±3.56，Colforsin (Forskolin) 组为103±2.08。 数据显示，研究结束时的葡萄糖水平在 Colforsin (Forskolin) 组中较低，根据应用的统计测试有显著差异 (p=0.03) [5]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4361 mL | 12.1803 mL | 24.3605 mL | |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.4361 mL | 4.8721 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2180 mL | 2.4361 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2436 mL | 0.4872 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
