Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
231277-92-2
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| 分子式 |
C29H26ClFN4O4S
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| 分子量 |
581.06
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
HER2；EGFR；Autophagy；Ferroptosis |
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 BT474 和 HN5 细胞中，Lapatinib（0.03-10 µM，6小时）能够以剂量依赖性方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自身磷酸化。Lapatinib 能够以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化 [1]。 Lapatinib 处理 72 小时可选择性抑制 HN5、A43、BT474、N87 和 CaLu-3 细胞的增殖 [1]。 用 1-10 µM 剂量的 Lapatinib 处理 HN5 细胞 72 小时可导致细胞 G1 期阻滞 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lapatinib (30-100 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 21 天）给药 CD-1 裸雌性小鼠，结果发现 Lapatinib 在 30 和 100 mg/kg 时以剂量依赖性方式抑制来自 HN5 细胞的异种移植瘤生长，在较高剂量下可完全抑制肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (172.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7210 mL | 8.6050 mL | 17.2099 mL | |
| 5 mM | 0.3442 mL | 1.7210 mL | 3.4420 mL | |
| 10 mM | 0.1721 mL | 0.8605 mL | 1.7210 mL | |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1721 mL | 0.3442 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
