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Lapatinib (GW-572016) ditosylate
目录号 : SJ-MX0144B 别名 : GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate; Lapatinib ditosylate; GW-572016 ditosylate; GW 572016 ditosylate; GW-2016 ditosylate; GW 2016 ditosylate 中文名称 : 二甲苯磺酸拉帕替尼 纯度：97.66%

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

CAS No. : 388082-77-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
100 mg ¥  180.00
250 mg ¥  360.00
1 g ¥  600.00
2 g 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  140.00
Lapatinib (GW-572016) ditosylate 的其他形式产品 Lapatinib Lapatinib ditosylate monohydrate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
388082-77-7
分子式
C43H42ClFN4O10S3
分子量
925.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
相关靶点
HER2；EGFR；Autophagy；Ferroptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
EGFR [1] HER2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
10.2 nM 9.8 nM
体外研究 (In Vitro)

在BT474和HN5细胞中，用0.03-10 µM剂量的Lapatinib (GW572016) 处理6小时能够以剂量反应性方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自身磷酸化。Lapatinib (GW572016) 能够以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。

在HN5、A43、BT474、N87和CaLu-3细胞中，Lapatinib (GW572016) 处理72小时可选择性抑制人类肿瘤细胞系的增殖[1]。

在HN5细胞中，用1-10 µM剂量的Lapatinib (GW572016) 处理72小时可导致细胞G1期阻滞[1]。
体内研究 (In Vivo)

对CD-1裸雌性小鼠每天两次口服给药30-100 mg/kg剂量的Lapatinib (GW572016) ，持续21天，在30和100 mg/kg时以剂量依赖性方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长，在较高剂量下可完全抑制肿瘤生长[1]。
参考文献
[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2)：85-94

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (108.05 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0805 mL 5.4027 mL 10.8054 mL
5 mM 0.2161 mL 1.0805 mL 2.1611 mL
10 mM 0.1081 mL 0.5403 mL 1.0805 mL
50 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2161 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 97.66%

SDS
[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2)：85-94
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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