Erastin - CAS:571203-78-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Erastin

目录号 : SJ-MX0039 纯度：99.94%

Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂，通过作用于线粒体 VDAC 而起作用，选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :571203-78-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 1185.00
1 mg * 5	¥ 795.00
1 mg * 10	¥ 1330.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

571203-78-6

分子式

C₃₀H₃₁ClN₄O₄

分子量

547.04

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

4℃ 2 年

生物活性	Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂，通过作用于线粒体 VDAC 而起作用，选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
相关靶点	Ferroptosis；VDAC
作用通路	Apoptosis；Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ferroptosis ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Erastin 能够引发氧化性、铁依赖性细胞死亡。用 Erastin (10 µM) 治疗 NRAS 突变的 HT-1080 纤维肉瘤细胞时，从 2 小时开始细胞溶质和脂质 ROS 随时间增加 ^[1]。由 Erastin 引发的细胞死亡被抗氧化剂 (例如 α-生育酚、丁基化羟基甲苯和 β-胡萝卜素) 和铁螯合剂显著抑制，这表明 Erastin 诱导的铁死亡需要 ROS 和铁依赖性信号传导。Erastin 可以直接与 BJeLR 细胞中的 VDAC2/3 结合。敲除 VDAC2 和 VDAC3，但不敲除 VDAC1 时，会导致 Erastin 抗性。Erastin 能够通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运蛋白系统 Xc 的活性来降低谷胱甘肽水平，同时激活 ER 应激反应 ^[2]。 Erastin 通过诱导 ROS 介导的 CID (胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡)，强烈增强了野生型 EGFR 细胞的作用 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长，在 30 mg/kg 治疗下疗效更佳 ^[4]。 Erastin (40 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入，表明 Erastin 能够通过触发铁死亡使异位病变消退 ^[5]。
参考文献	[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72. [2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79. [3]. Yamaguchi H, et al. Caspase-independent cell death is involved in the negative effect of EGF receptor inhibitors on cisplatin in non-small cell lung cancer cells. Clin Cancer Res. 2013 19(4):845-854. [4]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605. [5]. Li Y, et al. Erastin induces ferroptosis via ferroportin-mediated iron accumulation in endometriosis. Hum Reprod. 2021 Mar 18;36(4):951-964.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (45.7 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8280 mL	9.1401 mL	18.2802 mL
	5 mM	0.3656 mL	1.8280 mL	3.6560 mL
	10 mM	0.1828 mL	0.9140 mL	1.8280 mL
	50 mM	0.0366 mL	0.1828 mL	0.3656 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。