KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外，KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis) 的发生。
| Cas No. |
1369452-53-8
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| 分子式 |
C30H30N6O3
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| 分子量 |
522.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外，KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis) 的发生。 |
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| 相关靶点 |
GLUT
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KL-11743 (39-10000 nM；24-72 小时) 剂量依赖性地抑制 HT-1080 细胞的生长，IC50 为 677 nM [1]。 KL-11743 (0.001-10 μM) 诱导 HT-1080 细胞中 AMPK 和乙酰辅酶 a 羧化酶的磷酸化快速增加 [1]。 KL-11743 (0.001-10 μM) 抑制 HT-1080 纤维肉瘤细胞的葡萄糖消耗、乳酸分泌和 2DG 运输，IC50 分别为 228、234 和 87 nM；在寡霉素处理的细胞中，KL-11743 完全抑制糖酵解 ATP 的产生，IC50 为 127 nM [1]。 KL-11743 与葡萄糖竞争与 GLUT1 结合，在 0.37 mM 和 10 mM 葡萄糖下 IC50 分别为 33 nM 和 268 nM [2]。 KL-11743 (2 μM) 抑制 786-O 细胞的葡萄糖摄取。KL-11743 增加 NCl-H226 细胞 NADP+/NADPH。KL-11743 诱导 SLC7A11 高表达的癌细胞系 (NCl-H226 和 UMRC6 细胞) 细胞死亡 [3]。 与 KEAP1-WT 肺癌细胞相比，KL-11743 对 KEAP1 突变型肺癌细胞的抑制作用更强 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
KL-11743 (30-100 mg/kg) 在 5 g/kg 葡萄糖刺激的小鼠中，单次口服可显著提高血糖水平并延迟葡萄糖清除 [1]。 KL-11743 (100 mg/kg；每 2 天服用 1 次；连续 5 周) 可降低 SLC7A11 高表达的 NCI-H226 异种移植物肿瘤的生长，并且在体内耐受良好 [3]。 KL-11743 显著抑制 KEAP1 KO 肿瘤的生长 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (191.35 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9135 mL | 9.5675 mL | 19.1351 mL | |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9135 mL | 3.8270 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9135 mL | |
| 50 mM | 0.0383 mL | 0.1914 mL | 0.3827 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
