KL-11743 - CAS:1369452-53-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010C09,0D01,0D07

您当前的位置：

KL-11743

目录号 : SJ-MX6101 纯度：98.36%

KL-11743 是一种具有口服活性的，有效的Ⅰ类葡萄糖转运蛋白的葡萄糖竞争性抑制剂，可抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4，对其 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 可特异性阻断葡萄糖代谢，并可与电子传递抑制剂协同作用，共同诱导细胞死亡。

CAS No. :1369452-53-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 780.00
5 mg	¥ 2095.00
10 mg	¥ 3370.00
25 mg	¥ 5395.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1369452-53-8

分子式

C₃₀H₃₀N₆O₃

分子量

522.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

GLUT

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

肿瘤；代谢

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
GLUT1 ^[1]	GLUT2 ^[1]	GLUT3 ^[1]	GLUT4 ^[1]
115 nM	137 nM	90 nM	68 nM

体外研究 (In Vitro)

KL-11743 (39-10000 nM；24-72 小时) 剂量依赖性地抑制 HT-1080 细胞的生长，IC50 为 677 nM ^[1]。

KL-11743 (0.001-10 μM) 诱导 HT-1080 细胞中 AMPK 和乙酰辅酶 a 羧化酶的磷酸化快速增加^[1]。

KL-11743 (0.001-10 μM) 抑制 HT-1080 纤维肉瘤细胞的葡萄糖消耗、乳酸分泌和 2DG 运输，IC50 分别为 228、234 和 87 nM；在寡霉素处理的细胞中，KL-11743 完全抑制糖酵解 ATP 的产生，IC50 为 127 nM^[1]。

KL-11743 与葡萄糖竞争与 GLUT1 结合，在 0.37 mM 和 10 mM 葡萄糖下 IC50 分别为 33 nM 和 268 nM^[2]。

KL-11743 (2 μM) 抑制 786-O 细胞的葡萄糖摄取。KL-11743 增加 NCl-H226 细胞 NADP⁺/NADPH。KL-11743 诱导 SLC7A11 高表达的癌细胞系 (NCl-H226 和 UMRC6 细胞) 细胞死亡^[3]。

与 KEAP1-WT 肺癌细胞相比，KL-11743 对 KEAP1 突变型肺癌细胞的抑制作用更强 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

KL-11743 (30-100 mg/kg) 在 5 g/kg 葡萄糖刺激的小鼠中，单次口服可显著提高血糖水平并延迟葡萄糖清除^[1]。

KL-11743 (100 mg/kg；每 2 天服用 1 次；连续 5 周) 可降低 SLC7A11 高表达的 NCI-H226 异种移植物肿瘤的生长，并且在体内耐受良好^[3]。

KL-11743 显著抑制 KEAP1 KO 肿瘤的生长^[4]。

参考文献

[1]. Olszewski K, et, al. Inhibition of glucose transport synergizes with chemical or genetic disruption of mitochondrial metabolism and suppresses TCA cycle-deficient tumors. Cell Chem Biol. 2021 Oct 22;S2451-9456(21)00441-4.

[2]. Liu KG, et, al. Discovery and Optimization of Glucose Uptake Inhibitors. J Med Chem. 2020 May 28;63(10):5201-5211.

[3]. Liu X, et, al. Cystine transporter regulation of pentose phosphate pathway dependency and disulfide stress exposes a targetable metabolic vulnerability in cancer. Nat Cell Biol. 2020 Apr;22(4):476-486.

[4]. Koppula P, et, al. KEAP1 deficiency drives glucose dependency and sensitizes lung cancer cells and tumors to GLUT inhibition. iScience. 2021 May 25;24(6):102649.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (191.35 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9135 mL	9.5675 mL	19.1351 mL
	5 mM	0.3827 mL	1.9135 mL	3.8270 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9135 mL
	50 mM	0.0383 mL	0.1914 mL	0.3827 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。