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BAY-876
目录号 : SJ-MX0470 别名 : BAY 876; BAY876 热销产品 纯度：98.50%

BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。

CAS No. :1799753-84-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  640.00
5 mg ¥  1000.00
10 mg ¥  1540.00
25 mg ¥  2520.00
50 mg ¥  3920.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1000.00
大包装询价
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1799753-84-6
分子式
C24H16F4N6O2
分子量
496.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
相关靶点

GLUT
作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
GLUT1 [1] GLUT2 [1] GLUT3 [1] GLUT4 [1]
2 nM 10.08 μM 1.67 μM 0.29 μM
体外研究 (In Vitro)

BAY-876 (25-75 nM；24 和 72 小时) 具有生长抑制作用，并导致 SKOV-3 和 OVCAR-3 细胞数量呈剂量依赖性减少 [2]。
体内研究 (In Vivo)

BAY-876 在大鼠和犬类中具有低清除率。其分布容积中等，在大鼠中的半衰期为 2.5 小时，而在犬类中为 22 小时。在大鼠和犬类中的口服生物利用度 (F%) 分别为 85% 和 79% 。BAY-876 具有良好的体内药代动力学 (口服生物利用度高、半衰期长)，使其成为癌症治疗中，特性靶向 GLUT1 抑制剂中非常有潜力的化学探针标记 [1]。

BAY-876 (口服；1.5-4.5 mg/kg/天；持续 28 天) 对小鼠的致瘤性产生明显的剂量依赖性抑制作用 [2]。
参考文献

[1]. Siebeneicher H et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016 Aug 23.

[2]. Ma Y, et al. Ovarian Cancer Relies on Glucose Transporter 1 to Fuel Glycolysis and Growth: Anti-Tumor Activity of BAY-876. Cancers (Basel). 2018 Dec 31;11(1).

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
99 mg/mL (199.43 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0144 mL 10.0721 mL 20.1442 mL
5 mM 0.4029 mL 2.0144 mL 4.0288 mL
10 mM 0.2014 mL 1.0072 mL 2.0144 mL
50 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4029 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.50%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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