Pifithrin-β hydrobromide - CAS:511296-88-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pifithrin-β hydrobromide

目录号 : SJ-MX3323 别名 : PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-β hydrobromide 纯度：99.66%

Pifithrin-β hydrobromide 是p53抑制剂 Pifithrin-α的环状类似物，使野生型 p53 肿瘤细胞对抗微管剂诱导的凋亡敏感。

CAS No. :511296-88-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 395.00
10 mg	¥ 705.00
50 mg	¥ 2725.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

511296-88-1

分子式

C₁₆H₁₇BrN₂S

分子量

349.29

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

防潮

生物活性	Pifithrin-β hydrobromide 是p53抑制剂 Pifithrin-α的环状类似物，使野生型 p53 肿瘤细胞对抗微管剂诱导的凋亡敏感。
相关靶点	MDM-2/p53;Ferroptosis
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	p53：23 μM^[1]
体外研究 (In Vitro)	Pifithrin-β hydrobromide （PFT β氢溴化物）是p53蛋白的抑制剂，被认为是癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。Pifithrin-α 在培养基中非常不稳定，可迅速转化为其缩合产物 pifithrin-β，即N-acetyl derivative ^[2]。 24 h后，活性测定显示1&10 μM的pifithrin-β预处理具有神经保护作用^[3]。
细胞实验	细胞株：H460 和 IGROV-1 细胞株^[4] 浓度：10 μM 和 20 μM 培养时间：24小时方法：PFT或紫杉醇单独或联合作用于H460和IGROV-1细胞24 h。用PBS洗涤后，将细胞固定在2%多聚甲醛中30分钟，并在- 20℃用冰冷的甲醇渗透20分钟。抗p53抗体用含1%牛血清白蛋白的PBS (PBA)封闭后，在室温下孵育1小时，然后与Alexa Fluor 488山羊抗鼠IgG二抗孵育1小时。采用共聚焦显微镜对图像进行观察和分析。
参考文献	[1]. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57. [2]. Fernández-Cruz ML, et al. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation productpifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83. [3]. Da Pozzo E, et al. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9. [4]. Zuco V, et al. Cyclic pifithrin-alpha sensitizes wild type p53 tumor cells to antimicrotubule agent-induced apoptosis. Neoplasia. 2008, 10(6):587-96.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	27 mg/mL(77.30 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8630 mL	14.3148 mL	28.6295 mL
	5 mM	0.5726 mL	2.8630 mL	5.7259 mL
	10 mM	0.2863 mL	1.4315 mL	2.8630 mL
	50 mM	0.0573 mL	0.2863 mL	0.5726 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。