Lovastatin
目录号 : SJ-MX0707 别名 : MK-803; Mevinolin 中文名称 : 洛伐司他汀 纯度:98.94%

Lovastatin(MK-803, Mevinolin)是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬(autophagy )。

CAS No. :75330-75-5
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规格 价格 货期
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50 mg ¥  395.00
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Cas No.
75330-75-5
分子式
C24H36O5
分子量
404.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Lovastatin(MK-803, Mevinolin)是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬(autophagy )。

相关靶点

HMG-CoA Reductase (HMGCR);Autophagy;Ferroptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease;Autophagy;Apoptosis

应用领域
心血管;肿瘤
IC50 & Target

IC50: 3.4 nM (HMG-CoA reductase) [1]

体外研究 (In Vitro)

Lovastatin(10 μM;72小时)有效降低 HepG2 细胞的活力 [2]

Lovastatin(10 μM;48小时)可诱导 HepG2 细胞凋亡 [2]

体内研究 (In Vivo)

Lovastatin是一种无活性的内酯,在肝脏中水解成活性的 f3-羟基酸形式。其主要代谢物是HMG-CoA 还原酶的抑制剂,Ki 为 1 nM [3]

Lovastatin及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合,能够穿过血脑和胎盘屏障 [3]

Lovastatin可显着降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白,尤其是 LDL 胆固醇,在较小程度上降低血浆甘油三酯,并少量增加 HDL 胆固醇 [4]

参考文献

[1]. Pahan K, et al. Lovastatin and phenylacetate inhibit the induction of nitric oxide synthase and cytokines in rat primary astrocytes, microglia, and macrophages. J Clin Invest. 1997 Dec 1;100(11):2671-9.

[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.

[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.

[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL(200.23 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL
5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL
10 mM 0.2472 mL 1.2360 mL 2.4719 mL
50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4944 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.94%

[1]. Pahan K, et al. Lovastatin and phenylacetate inhibit the induction of nitric oxide synthase and cytokines in rat primary astrocytes, microglia, and macrophages. J Clin Invest. 1997 Dec 1;100(11):2671-9.

[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.

[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.

[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。