Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。
| Cas No. |
168425-64-7
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| 分子式 |
C16H15N3O2
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| 分子量 |
281.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。 |
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| 相关靶点 |
DNA-PK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Compound 401 是有效的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=0.28 μM)。据报道，Compound 401 在体外对 PI3K、ATM 和 ATR 的抑制作用较差，但对 mTOR 有活性。Compound 401 对 mTOR 具有抑制活性 (IC50=5.3 μM)，对 p110α/p85α PI3K 无抑制作用 (IC50= 100 μM)。用 Compound 401 处理细胞可阻断 mTOR-Raptor 和 mTOR-Rictor 复合物 (分别为核糖体蛋白 S6 激酶 1 Thr389 和 Akt Ser473) 修饰位点的磷酸化。相比之下，没有直接抑制 Akt Thr308 磷酸化，这依赖于 PI3K。在缺乏 DNA-PK 的细胞中也观察到类似的效果。Compound 401 抑制 Raptor 免疫沉淀物中免疫沉淀的表位标记 mTOR 或内源性 mTOR。在 5 μM 和 10 μM 的 Compound 401 中，抑制率分别为 67% 和 78%。相比之下，剂量响应曲线显示，在这些浓度下，Compound 401 对 p110α/p85α 或 p110β/p85α PI3K 复合物的抑制作用较差。Compound 401 的存在抑制了 TSC1-/- 成纤维细胞的增殖，但 TSC1+/+ 细胞具有耐药性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (35.55 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5548 mL | 17.7740 mL | 35.5480 mL | |
| 5 mM | 0.7110 mL | 3.5548 mL | 7.1096 mL | |
| 10 mM | 0.3555 mL | 1.7774 mL | 3.5548 mL | |
| 50 mM | 0.0711 mL | 0.3555 mL | 0.7110 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
