KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ， PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 900.00 | |
| 10 mg | ¥ 1460.00 | |
| 25 mg | ¥ 2660.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
881375-00-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H34N4O4S
|
|||||
| 分子量 |
582.71
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ， PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA-PK；PI3K；mTOR
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| 体外研究 (In Vitro) |
KU-0060648 抑制细胞 DNA-PK 自磷酸化，IC 50值为 0.019 μM (MCF7 细胞) 和 0.17 μM (SW620 细胞)，以及抑制 PI-3K 介导的 AKT 磷酸化 IC50值为 0.039 μM (MCF7 细胞) 和 >10 μM (SW620 细胞) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KU-0060648 (腹膜内注射；10 和 50 mg/kg；每天一次；每天；持续 21 天) 显着抑制裸鼠的 HepG2 异种移植生长，KU-0060648 组小鼠的肿瘤重量 (第 5 周) 比载体对照小鼠的肿瘤重量显着轻，并在体内发挥剂量依赖性效应 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1.5 mg/mL (2.57 mM) 50℃水浴；超声
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7161 mL | 8.5806 mL | 17.1612 mL | |
| 5 mM | 0.3432 mL | 1.7161 mL | 3.4322 mL | |
| 10 mM | 0.1716 mL | 0.8581 mL | 1.7161 mL | |
| 50 mM | 0.0343 mL | 0.1716 mL | 0.3432 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号